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Molekulargewicht: 235.22 LY404039 ist ein potenter Agonist rekombinanter humaner mGlu2/mGlu3-Rezeptoren mit einem Ki von 149 nM/92 nM, zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber ionotropen Glutamatrezeptoren, Glutamattransportern und andere Rezeptoren. Phase 3.
Biologische Aktivität LY404039 zeigt eine geringe Bindungsaffinität an Gruppe-III-mGlu-Rezeptoren, einschließlich mGlu6, mGlu7 und mGlu8 mit einem Ki-Wert von mehr als 5 µM. LY404039 zeigt eine geringe Affinität für ionotrope Glutamatrezeptoren, Glutamattransporter-Subtypen, Monoamin und andere Rezeptoren. LY404039 hemmt wirksam die Forskolin-stimulierte cAMP-Bildung in Zellen, die humane mGlu2- und mGlu3-Rezeptoren exprimieren. LY404039 unterdrückt die elektrisch evozierte exzitatorische Aktivität im Striatum und die Serotonin-induzierte L-Glutamat-Freisetzung im präfrontalen Kortex. LY404039 könnte die glutamaterge Aktivität in limbischen und Vorderhirnbereichen modulieren, die für psychiatrische Störungen relevant sind, und kann frei von negativen Nebenwirkungen sein, die mit aktuellen Antipsychotika und Anxiolytika verbunden sind.
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > GluR-Inhibitor
