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Molekulargewicht:
339,43 RG2833 (RGFP109) ist ein hirnpenetrierender HDAC-Inhibitor mit IC50 von 60 nM bzw. 50 nM für HDAC1 und HDAC3.
Biologische Aktivität RGFP109 dosisabhängig reguliert Frataxin-mRNA- und Proteinspiegel in Kulturen von unstimulierten mononuklearen peripheren Blutzellen (PBMC), die von FRDA-Patienten erhalten wurden. RG2833 (150 mg/kg) korrigiert Frataxin-Mangel und erhöht die Histonacetylierung im Gehirn und Herz von KIKI-Mäusen ohne akute Toxizitätszeichen. RGFP109 verbessert den Krankheitsphänotyp eines Friedreich-Ataxie-Mausmodells. RGFP109 (30 mg/kg p.o.) lindert auch etablierte L-DOPA-induzierte Dyskinesien. Zeitabhängiger IC50-Wert mit Vorinkubation Deacetylierungsassays basieren auf dem homogenen Fluoreszenzfreisetzungsassay. Kurz gesagt, gereinigte rekombinante Enzyme werden mit seriell verdünnten Inhibitoren in verschiedenen Konzentrationen mit Vorinkubationszeiten im Bereich von 0 bis 3 Stunden im Standard-HDAC-Puffer inkubiert. Acetyl-Lys(Ac)-AMC-Substrat (bei 10 μM, entsprechend dem Km für HDAC1 und HDAC3) wird nach der Vorinkubationszeit zugegeben. Die Reaktion wird 1 Stunde lang laufen gelassen. Der Trypsin-Peptidase-Entwickler mit einer Endkonzentration von 5 mg/ml wird nach 1 Stunde zugegeben und die Fluoreszenzemission wird dann unter Verwendung eines Tecan M200 96-Well-Plattenlesegeräts gemessen.
Produktgruppe : Epigenetik > HDAC-Inhibitor
