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Molekulargewicht:
371.86 Tubastatin A HCl ist ein potenter und selektiver HDAC6-Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM. Es ist selektiv (1000-fach mehr) gegen alle anderen Isozyme außer HDAC8 (57-fach mehr).
Biologische Aktivität Tubastatin A ist im Wesentlichen selektiv für alle 11 HDAC-Isoformen und behält eine über 1000-fache Selektivität gegenüber allen Isoformen außer HDAC8 , wo es eine etwa 57-fache Selektivität aufweist. In Homocysteinsäure (HCA)-induzierten Neurodegenerations-Assays zeigt Tubastatin A dosisabhängigen Schutz gegen HCA-induzierten neuronalen Zelltod ab 5 μM mit nahezu vollständigem Schutz bei 10 μM. Bei 100 ng/ml erhöht Tubastatin A die Unterdrückung der T-Zell-Proliferation durch Foxp3+ T-regulatorische Zellen (Tregs). Eine Behandlung mit Tubastatin A in C2C12-Zellen würde zu einer Beeinträchtigung der Myotubusbildung führen, wenn Alpha-Tubulin früh im myogenen Prozess hyperacetyliert wird; jedoch kommt es zu einer Verlängerung der Myotubuli, wenn Alpha-Tubulin in Myotuben hyperacetyliert wird. Eine kürzlich durchgeführte Studie zeigt, dass die Behandlung mit Tubastatin A die Zellelastizität erhöht, wie durch Rasterkraftmikroskopie-Tests (AFM) gezeigt wurde, ohne drastische Veränderungen auf die Aktin-Mikrofilamente oder Mikrotubuli-Netzwerke in den Maus-Ovarialkrebs-Zelllinien MOSE-E und MOSE-L auszuüben. Die tägliche Behandlung mit Tubastatin A in einer Dosierung von 0,5 mg/kg hemmt HDAC6, um die unterdrückende Aktivität von Tregs in Mausmodellen für Entzündungen und Autoimmunität zu fördern, einschließlich multipler Formen experimenteller Kolitis und vollständiger Major-Histokompatibilitätskomplex (MHC)-inkompatibler kardialer Allotransplantatabstoßung.
Produktgruppe : Epigenetik > HDAC-Inhibitor
