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Molekulargewicht:
447,51 4SC-202 ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse I mit einer IC50 von 1,20 μM, 1,12 μM bzw. 0,57 μM für HDAC1, HDAC2 und HDAC3. Zeigt auch eine inhibitorische Aktivität gegen Lysin-spezifische Demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
Biologische Aktivität In HeLa-Zellen induziert 4SC-202 eine Hyperacetylierung von Histon H3 mit EC50 von 1,1 μM. 4SC-202 induziert einen G2/M-Zellzyklusarrest, indem es die normale Entwicklung der mitotischen Spindel stört und einen kollabierten Spindelapparat und mehrere Nukleationszentren verursacht. Darüber hinaus zeigt 4SC-202 eine breite antiproliferative Aktivität gegenüber menschlichen Krebszelllinien mit einer mittleren IC50 von 0,7 μM. In vivo hat 4SC-202 eine hohe orale Bioverfügbarkeit und zeigt eine hohe metabolische Stabilität und eine niedrige Plasmaclearance. 4SC-202 (120 mg/kg p.o.) zeigt eine ausgeprägte und robuste Anti-Tumor-Aktivität sowohl im A549 NSCLC-Xenotransplantat- als auch im RKO27-Kolonkarzinom-Modell. Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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447.51
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Formula
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C23H21N5O3S
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CAS No.
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910462-43-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Chemical Name
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(E)-N-(2-aminophenyl)-3-(1-(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)acrylamide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Epigenetik > HDAC-Inhibitor
