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Molekulargewicht:
429,6 GANT61 ist ein Inhibitor der GLI1- und GLI2-induzierten Transkription, hemmt Hedgehog mit einer IC50 von 5 μM, zeigt Selektivität gegenüber anderen Signalwegen, wie TNF und Glukokortikoidrezeptor Gentransaktivierung.
Biologische Aktivität GANT61 ist ein Inhibitor der GLI1- und GLI2-induzierten Transkription. GANT61 hemmt die DNA-Bindungsfähigkeit von GLI1. GANT61 hemmt die Hedgehog-Signalgebung mit einer IC50 von 5 μM, zeigt Selektivität gegenüber anderen Signalwegen, wie der TNF-Signalgebung/NFκB-Aktivierung, der Glukokortikoidrezeptor-Gentransaktivierung und der Ras-Raf-Mek-Mapk-Kaskade. GANT61 hemmte effizient die in vitro Tumorzellproliferation in einer GLI-abhängigen Weise. GANT61 induziert Apoptose in Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL), jedoch nicht in normalen B-Lymphozyten. GANT61 induziert eine robuste Zytotoxizität und beseitigt die Klonogenität in humanen Kolonkarzinom-Zelllinien. GANT61 induziert die Hemmung der DNA-Replikation in der frühen S-Phase in menschlichen Kolonkarzinom-Zelllinien, was zu DNA-Schädigungssignalen führt, die eine ATM-Chk2-Achse beinhalten und den Zelltod induzieren. GANT61 (30 μM) verursacht Wachstumsstillstand und Apoptose in Zellen der akuten myeloischen Leukämie (AML). Bei Nacktmäusen, denen GLI1-positive 22Rv1-Prostatakrebszellen injiziert wurden, induziert GANT61 eine Wachstumsregression, bis kein Tumor mehr tastbar ist. Bei Nacktmäusen, die SK-N-AS-Neuroblastom-Xenotransplantate tragen, hemmt die Behandlung mit GANT61 (orale Sonde, 50 mg/kg) das Tumorwachstum am 12. Tag signifikant, da das Tumorvolumen im Vergleich zu den Kontrollen auf 63 % reduziert ist.
Produktgruppe : Stammzellen & Wnt > Igel/geglätteter Inhibitor
