.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
512,5 Taladegib (LY2940680) bindet an den Smoothened (Smo) Rezeptor und hemmt die Hedgehog (Hh) Signalübertragung. Phase 1/2.
Biologische Aktivität LY2940680 hemmt das Krebswachstum in Zelllinien, die eine Mutation im Gen für Smoothened enthalten, das Forscher zuvor bei Krebspatienten beobachtet hatten, die eine Resistenz gegen Vismodegib entwickelten. LY2940680 hat ausgezeichnete pharmakokinetische Eigenschaften bei Nagetieren und Nicht-Nagetieren. LY2940680 oral verabreicht behandelt Ptch+/- p53-/- transgene Mäuse, die spontan ein Medulloblastom entwickeln, zeigt eine bemerkenswerte Wirksamkeit und verbessert ihr Überleben signifikant. LY2940680 zeigt eine schnelle Kinetik der Anti-Tumor-Aktivität durch Magnetresonanztomographie dieser Mäuse, und LY2940680 induziert Caspase-3-Aktivität und reduziert die Proliferation durch immunhistochemische Analyse von Medulloblastom-Tumoren. LY2940680 hemmt die Hh-regulierte Genexpression im subkutanen Xenotransplantat-Tumorstroma und erzeugt eine signifikante Anti-Tumor-Aktivität.
Produktgruppe : Stammzellen & Wnt > Igel/geglätteter Inhibitor
