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Molekulargewicht:
316,46 Tyrphostin AG 879 hemmt HER2/ErbB2 mit einem IC50 von 1 μM, 100- und 500-mal höher selektiv für ErbB2 als PDGFR und EGFR.
Biologische Aktivität AG879 hemmt das Wachstum von FET6αS26X-Zellen konzentrationsabhängig. AG879 (10 nM) blockiert die Aktivierung von PAK1 und unterdrückt die RAS-induzierte maligne Transformation von NIH 3T3-Zellen. AG879([2] AG 879 reduziert die MCF-7-Zellzahlen dosisabhängig und zeigt bereits bei 0,4 mM eine signifikante Wirkung durch Hemmung der DNA-Synthese und Mitose Zelllinien aus humanem Leiomyosarkom (HTB-114, HTB-115, HTB-88), Rhabdomyosarkom (HTB-82, TE-671), Prostata-Adenokarzinom (PC-3), akuter Promyelozytenleukämie (HL-60) und histiozytischem Lymphom ( U-937) AG879 (2 mg) induziert eine Verringerung des Krebswachstums bei athymischen NOD/SCID-Mäusen, die mit HTB-114 oder HL-60 transplantiert wurden. AG 879 (20 mg/kg) Behandlung hält 50% der Mäuse absolut frei von RAS -induzierte Sarkome und reduziert dramatisch die Größe der wachsenden Sarkome in den Nacktmäusen, die v-Ha-RAS-transformierte NIH 3T3-Zellen tragen. Methode
Die Zellen werden in 96-Well-Platten mit 100 µl Medium pro Well gezüchtet Lösung (5 mg/ml in PBS) wird in jede Vertiefung gegeben und die Inkubation wird 4 h bei 37 °C fortgesetzt, anschließend 100 μL 10% SDS in 0,01 MH Cl wird hinzugefügt. Nach Inkubation bei 37 °C über Nacht wird die Absorption bei 550 nm in einem ELISA-Lesegerät unter Verwendung eines Referenzfilters von 690 nm gemessen.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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316.46
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Formula
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C18H24N2OS
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CAS No.
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148741-30-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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AG 879
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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36 mg/mL
(113.75 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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3 mg/mL
(9.47 mM)
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Protein Tyrosinkinase > HER2-Inhibitor
