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Molekulargewicht: 285,77 Epinastin ist ein Antihistaminikum und Mastzellstabilisator, das in Augentropfen zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis verwendet wird.
Epinastin zeigt eine hohe Affinität zu H1-Rezeptoren in Rezeptorbindungsstudien im Meerschweinchen-Ileum. Epinastin ist in der Lage, die spezifische [3H]NC-5Z-Bindung bei niedrigen Konzentrationen im Nervengewebe der Heuschrecke zu verdrängen. Epinastin bindet an den neuronalen Octopamin-Rezeptor der Honigbiene mit einem Ki von 1,1 nM. Epinastin antagonisiert die Octopamin-induzierte cAMP-Bildung im Insektengehirn. Epinastin bewirkt eine Hemmung der Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen der Ratte, die sowohl durch die Antigen-Antikörper-Reaktion als auch durch Verbindung 48/80 induziert wird. Epinastin ist in ähnlicher Weise wirksam bei der Hemmung der durch Verbindung 48/80 induzierten Histaminfreisetzung nicht nur aus isolierten peritonealen Mastzellen der Ratte, sondern auch aus mesenterialen Stücken der Ratte. Epinastin hemmt nicht nur die Ca2+-Aufnahme in Lungenmastzellen bei aktiv sensibilisierten Meerschweinchen, sondern auch die Ca2+-Freisetzung aus dem intrazellulären Ca-Speicher von Rattenperitonealmastzellen, die sowohl der Verbindung 48/80 als auch der Substanz P ausgesetzt waren -abhängige unterdrückende Wirkung auf IL-8, eines der Chemokine für Eosinophile, freigesetzt von Eosinophilen, die aus atopischen Erkrankungen isoliert wurden. Epinastin hemmt Histamin-induzierte Reaktionen in der Haut oder der Lunge von Ratten, Hunden und Meerschweinchen.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
|
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Histaminrezeptor-Inhibitor
