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Molekulargewicht: 331,46 Nizatidin ist ein Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,9 nM, hemmt auch AChE mit einer IC50 von 6,7 μM.
Nizatidin, ein selektiver Histamin-H2-Rezeptor-Antagonist, ist a potenter Inhibitor der Magensäuresekretion, mit IC50 von 0,9 nM. Nizatidin hemmt auch reversibel die Acetylcholinesterase (AChE) mit einer IC50 von 6,7 µM, und die Hemmung ist mit einem Ki-Wert von 7,4 µM nicht kompetitiv. Nizatidin zeigt eine maximale Hemmung der Magensäure bei Ratten innerhalb der ersten Stunde nach Verabreichung des Arzneimittels mit einer EC50 von 1,383 μmol/kg. Nizatidin (0,3-3 mg/kg, iv) erhöht dosisabhängig den motorischen Index der gastrointestinalen (GI) Motilität signifikant. Nizatidin hemmt die Magensäuresekretion mit ED50 und ED90 von 0,18 bzw. 3,22 mg/kg bei Hunden bzw. 2,94 bzw. 19,6 mg/kg bei Ratten.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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331.46
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Formula
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C12H21N5O2S2
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CAS No.
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76963-41-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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66 mg/mL
(199.11 mM)
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Water
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28 mg/mL
(84.47 mM)
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Ethanol
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18 mg/mL
(54.3 mM)
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In vivo
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Saline
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(E)-N-(2-((2-((dimethylamino)methyl)thiazol-4-yl)methylthio)ethyl)-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Histaminrezeptor-Inhibitor
