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Molekulargewicht: 291.82 Diphenhydramin HCl (Benadryl), ein Histamin-H1-Antagonist, der als Antiemetikum, Antitussivum, bei Dermatosen und Juckreiz, bei Überempfindlichkeitsreaktionen, als Hypnotikum, Antiparkinson und als An Bestandteil von Erkältungspräparaten.
Biologische Aktivität Diphenhydramin HCl (Benadryl), ein Histamin-H1-Antagonist, der als Antiemetikum, Antitussivum, bei Dermatosen und Juckreiz, bei Überempfindlichkeitsreaktionen, als Hypnotikum, Antiparkinson und als Inhaltsstoff bei Erkältung verwendet wird Vorbereitungen. Es hat einige unerwünschte antimuskarinische und beruhigende Wirkungen. Diphenhydramin konkurriert mit freiem Histamin um die Bindung an HA-Rezeptorstellen. Dies antagonisiert die Wirkung von Histamin auf die HA-Rezeptoren, was zu einer Verringerung der negativen Symptome führt, die durch die Histamin-HA-Rezeptorbindung hervorgerufen werden.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
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1.8
|
0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Histaminrezeptor-Inhibitor
