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Molekulargewicht:
593,73 Darunavir Ethanolat (DRV) ist ein nichtpeptidischer HIV-Protease-Inhibitor, der zur Behandlung einer HIV-Infektion verwendet wird.
Biologische Aktivität Darunavir zeigt eine starke Aktivität gegen HIV-Stämme, die gegen andere verfügbare Proteasen resistent sind Hemmstoff. Darunavir hemmt den P-Glykoprotein-vermittelten Efflux von Calcein-Acetoxymethylester in L-MDR1-Zellen mit einer Hemmwirkung von 121 mM. Darunavir ist ein Protein, das die Phenylalaninsequenzen an den Positionen 167 und 168 des gag-pol-Polypeptids nachahmt und an die aktiven Zentren der HIV-Protease bindet und dadurch deren Aktivität hemmt. Darunavir blockiert die Infektiosität und Replikation jeder der HIV-1-Varianten bei Konzentrationen von bis zu 5 μM. Darunavir zeigt eine starke ARV-Aktivität gegen eine ausgewählte Gruppe von 19 rekombinanten klinischen Isolaten, die mehrere Protease-Mutationen tragen, die eine Resistenz gegen durchschnittlich fünf andere Protien-Inhibitoren verleihen. Darunavir hemmt 75 % von 1501 getesteten PI-resistenten Viren mit einer halbmaximal wirksamen Konzentration (EC50) von
Produktgruppe : Proteasen > HIV-Protease-Inhibitor
