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Molekulargewicht:
720,94 Ritonavir ist ein antiretrovirales (HIV) Medikament, das ein bestimmtes Leberenzym hemmt, das normalerweise Proteasehemmer metabolisiert, Cytochrom P450-3A4 (CYP3A4).
Biologische Aktivität Ritonavir ist ein sehr potenter Inhibitor der CYP3A4-vermittelten Testosteron-6β-Hydroxylierung mit einem mittleren Ki von 19 nM und hemmt auch die Tolbutamid-Hydroxylierung mit einem IC50 von 4,2 μM. Ritonavir hat sich als potenter Inhibitor von CYP3A-vermittelten Biotransformationen erwiesen (Nifedipin-Oxidation mit IC50 von 0,07 mM, 17alpha-Ethinylestradiol-2-Hydroxylierung mit IC50 von 2 mM; Terfenadin-Hydroxylierung mit IC50 von 0,14 mM). Ritonavir hat sich auch als Inhibitor der durch CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) und CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM) vermittelten Reaktionen erwiesen. Ritonavir führt in nicht infizierten humanen PBMC-Kulturen zu einer Erhöhung der Zelllebensfähigkeit. Ritonavir verringert deutlich die Anfälligkeit von PBMCs für Apoptose, korreliert mit niedrigeren Niveaus der Caspase-1-Expression, verringert die Annexin-V-Färbung und verringert die Caspase-3-Aktivität in nicht infizierten menschlichen PBMC-Kulturen. Ritonavir hemmt die Induktion der Tumornekrosefaktor (TNF)-Produktion durch PBMCs und Monozyten zeit- und dosisabhängig bei nicht toxischen Konzentrationen. Ritonavir hemmt die p-Glykoprotein-vermittelte Extrusion von Saquinavir mit einer IC50 von 0,2 μM, was auf eine hohe Affinität von Ritonavir für p-Glykoprotein hinweist. Ritonavir hemmt den mikrosomalen Metabolismus von ABT-378 in der menschlichen Leber stark mit einem Ki von 13 nM. Ritonavir in Kombination mit ABT-378 (im Verhältnis 3:1 und 29:1) hemmt CYP3A (IC50 = 1,1 und 4,6 µM), wenn auch weniger stark als Ritonavir (IC50 = 0,14 µM).
Produktgruppe : Proteasen > HIV-Protease-Inhibitor
