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Molekulargewicht:
390,51 Mevastatin ist ein kompetitiver Inhibitor der HMG-Coenzym A (HMG-CoA)-Reduktase mit einer 10.000-fach höheren Bindungsaffinität als das HMG-CoA-Substrat selbst.
\ n Biologische Aktivität Mevastatin ist ein cholesterinsenkendes Mittel, das aus Penicillium citinium isoliert wird. Es reduziert die Cholesterinsynthese bei 0,01 pg/ml (26 nM) auf 50% der Kontrolle. Es ist strukturell dem HMG ähnlich, einem Substituenten des endogenen Substrats der HMG-CoA-Reduktase. Mevastatin ist ein Prodrug, das in vivo durch Hydrolyse des Lactonrings aktiviert wird. Der hydrolysierte Lactonring ahmt das tetraedrische Zwischenprodukt nach, das von der Reduktase produziert wird, und ermöglicht es dem Wirkstoff, mit einer 10.000-fach höheren Affinität als sein natürliches Substrat zu binden. Der bicyclische Anteil von Mevastatin bindet an den Coenzym A-Anteil des aktiven Zentrums. Mevastatin erhöht dosis- und zeitabhängig die Spiegel von eNOS-mRNA und -Protein, reduziert die Infarktgröße und verbessert neurologische Defizite. In Dosen von 5 und 20 mg/kg bewirkt Mevastatin eine Senkung des Serumcholesterinspiegels 3 Stunden nach der oralen Verabreichung. Es senkt den Serumcholesterinspiegel um ca. 30 % bei einer Dosis von 20 mg/kg. Mevastatin senkt die hepatische Cholesterinproduktion durch kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase. Der Cholesterinspiegel wird erst nach 28 Behandlungstagen reduziert und korreliert nicht mit einer Infarktreduktion. Der absolute zerebrale Blutfluss zu Studienbeginn ist nach 14-tägiger Hochdosisbehandlung um 30 % höher.
Produktgruppe : Stoffwechsel > HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor
