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Molekulargewicht:
207,25 BAY 11-7082 ist ein NF-κB-Inhibitor, hemmt die TNFα-induzierte IκBα-Phosphorylierung mit einer IC50 von 10 µM. Hemmt auch Komponenten des Ubiquitin-Systems.
Biologische Aktivität BAY 11-7082 hemmt die NF-κB-DNA-Bindung vollständig und spezifisch, indem es das NF-κB-induzierbare Zytokin IL-6 herunterreguliert und Apoptose induziert. BAY 11-7082 ( Bay 11-7082 (5 μM) reduziert schnell und effizient die DNA-Bindung von NF-kappaB in HTLV-I-infizierten T-Zelllinien und reguliert die Expression des antiapoptotischen Gens Bcl-x(L ), wohingegen es eine geringe Wirkung auf die DNA-Bindung eines anderen Transkriptionsfaktors, AP-1, hat. Bay 11-7082-induzierte Apoptose von primären ATL-Zellen ist stärker ausgeprägt als die von normalen mononuklearen peripheren Blutzellen, und die Apoptose dieser Zellen ist auch mit einer Herunterregulierung der NF-kappaB-Aktivität verbunden Bay 11-7082 (5 μM) induziert selektiv die Apoptose von HTLV-I-infizierten T-Zelllinien, die mit einer Herunterregulierung der Expression von Cyclin D1, Cyclin D2 und Bcl- verbunden ist. xL. BAY 11-7082 (100 μM) verhindert die durch NMDA ausgelöste Kerntranslokation von p65 und die NMDA-induzierte Zunahme der NF-κB-Bindung in Hippocampusschnitten von Mäusen BAY 11-7082 verhindert das Auftreten von NMDA-Toxizität in der CA1-Region von Hippocampusschnitten mit 40 % Neuroprotektion bei 20 μM und 70 % Neuroprotektion bei 100 μM. BAY 11-7082 auf alle Fälle Die getesteten Präparate hemmen die DNA-Bindungsaktivität von NF-κB p65 im Fettgewebe signifikant, während im Skelettmuskel BAY 11-7082 bei 50 &mgr;M und 100 &mgr;M die DNA-Bindungsaktivität von NF-&kgr;B p65 signifikant hemmt. BAY 11-7082 (100 μM) reduziert das IKK-β-Protein im menschlichen Fettgewebe und in der Skelettmuskulatur. BAY 11-7082 (100 &mgr;M) verringert die Freisetzung von TNF-α aus Fettgewebe signifikant, während die Freisetzung von IL-6 und IL-8 bei allen getesteten Konzentrationen von BAY 11-7082 signifikant gehemmt wird. BAY 11-7082 (50 μM) verringert signifikant die Freisetzung von TNF-α, IL-6 und IL-8 in der Skelettmuskulatur. BAY 11-7082 inaktiviert auch die E2-konjugierenden Enzyme Ubc (Ubiquitin-Konjugation) 13 und UbcH7 sowie die E3-Ligase LUBAC (linearer Ubiquitin-Assembly-Komplex) und induziert so das B-Zell-Lymphom und den leukämischen T-Zell-Tod.
Produktgruppe : NF-κB > IκB/IKK-Inhibitor
