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Molekulargewicht:
447,88 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) ist ein HIV-Integrase-Inhibitor für HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO und HIV-2 ROD mit IC50 von 0,7 nM, 2,8 nM bzw. 1,4 nM.
Biologische Aktivität Elvitegravir hemmt PBMC und PA mit einer IC50 von 0,89 bzw. 20 nM. Elvitegravir verhindert die Integration von HIV-1-cDNA durch die Hemmung des DNA-Strangtransfers. Elvitegravir unterdrückt die Replikation von HIV-1, einschließlich verschiedener Subtypen und mehrfach resistenter klinischer Isolate, sowie von HIV-2-Stämmen mit einer effektiven Konzentration von 50 % im subnanomolaren bis nanomolaren Bereich. Elvitegravir hemmt die Replikation klinischer HIV-1-Isolate, die NRTI-, NNRTI- und PI-Resistenz-assoziierte Genotypen tragen. Elvitegravir hemmt die HIV-Replikation in einem Schritt, der nach der reversen Transkription, aber vor der proteolytischen Spaltung auftritt, was mit dem Integrationsschritt übereinstimmt. Elvitegravir hemmt die Synthese von Strangtransferprodukten mit einem IC50 von 54 nM. Elvitegravir blockiert die Integration durch die Hemmung des IN-vermittelten Strangtransfers. Elvitegravir hemmt die Integration des HIV-basierten Vektors, der als Positivkontrolle für den Luciferase-Assay verwendet wird, mit einer EC50 von 0,8 nM, wie im MAGI-Assay mit HIV-1IIIB beobachtet. Elvitegravir unterdrückt die Replikation der MLV-Infektion mit einer IC50 von 5,8 nM sowie die des Primaten-Retrovirus SIV (IC50 = 0,5 nM), was zeigt, dass IN-Inhibitoren eine antivirale Aktivität gegen ein breites Spektrum von Retroviren aufweisen. EVG ist gegen HIV-1 und HIV-2 aktiv und hat eine serumfreie antivirale IC50 von 0,3-0,9 nM in mononukleären Zellen des peripheren Blutes.
Produktgruppe : Mikrobiologie > Integrase-Inhibitor