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XL019 945755-56-6

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht:
444,53 XL019 ist ein potenter und selektiver JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 2,2 nM, der eine >50-fache Selektivität gegenüber JAK1, JAK3 und TYK2 aufweist. Phase 1.
Biologische Aktivität XL019 ist ein hochselektiver JAK2-Inhibitor, der an das aktive Zentrum von JAK2 bindet und eine >50-fache Selektivität gegenüber JAK1 und TYK2 zeigt. XL019 zeigt ein wünschenswertes CYP (1A2, 2C9, 2D6, 3A4 20 μM), hERG (16 μM) und P-Glykoprotein-Hemmungsprofil (>20 μM). XL019 hemmt die Aktivierung von JAK2 sowie der mutierten Form JAK2V617F, was zur Hemmung des JAK-STAT-Signalwegs führen und Apoptose induzieren kann. XL019 zeigte im Vergleich zu anderen Zellsystemen eine mehr als 10-fache selektive Hemmung (IC50 = 64 nM) der STAT5-Phosphorylierung nach EPO-Stimulation von erythroiden Zellen. XL019 hemmt signifikant die nachgeschalteten Marker pSTAT1 und pSTAT3 nach Verabreichung von 30, 100 und 300 mg/kg, was zu einer ED50 von 42 mg/kg (pSTAT1) und 210 mg/kg (pSTAT3) führt. XL019 hat ein überlegenes pharmakodynamisches Profil und zeigt eine gute orale Absorption sowie eine bescheidene Clearance und Halbwertszeit über die Spezies hinweg. XL019 hemmt das Wachstum von HEL.92.1.7-Xenotransplantat-Tumoren bei Mäusen. Es zeigt eine 60- bzw. 70-prozentige Hemmung bei oraler Dosierung von 200 mg/kg bzw. 300 mg/kg zweimal täglich über 14 Tage. Eine Dosierung von 300 mg/kg 2-mal täglich lieferte eine 11,3-fache Zunahme der Apoptose im Vergleich zur Vehikelkontrolle.

Produktgruppe : Epigenetik > JAK-Inhibitor