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Molekulargewicht:
552.43 ARQ 621 ist ein allosterischer und selektiver Eg5-Hemmer des mitotischen Motorproteins. Phase 1.
Biologische Aktivität ARQ 621 zeigt in vitro Anti-Tumor-Aktivität gegen eine Vielzahl menschlicher Krebszelllinien, einschließlich Dickdarm-, Lungen-, Endometrium-, Blasen- und hämatologische Krebszelllinien, mit deutlich geringerer Zytotoxizität gegenüber hämatopoetischen Zellen. ARQ 621 hemmt als neuartiger Wirkstoffkandidat im klinischen Stadium eine Reihe von Xenotransplantaten, die in athymischen Mäusen gezüchtet wurden, wie Pankreas-, Brust-, Prostata- und Ovarialkarzinom ohne hämatologische Veränderungen. Darüber hinaus gibt es für ARQ 621 keine Hinweise auf eine Knochenmarktoxizität in präklinischen Maus-Wirksamkeitsmodellen oder Sicherheitsstudien an Ratten und Hunden. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
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1.8
|
0.4
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0.15
|
0.08
|
0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
|
Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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552.43
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Formula
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C28H24Cl2FN5O2
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CAS No.
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1095253-39-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(181.01 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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100 mg/mL
(181.01 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(3-aminopropyl)-3-chloro-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylamino)-2-quinazolinyl]-3-butyn-1-yl]-2-fluoro-benzamide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Kinesin-Inhibitor