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Molekulargewicht:
835,93 Cabazitaxel (XRP6258) ist ein halbsynthetisches Derivat eines natürlichen Taxoids.
Biologische Aktivität Cabazitaxel erhöht die CYP3A-Enzymaktivitäten in Rattenhepatozyten. Die mittlere ex-vivo-Plasmaproteinbindung von Cabazitaxel beim Menschen beträgt 91,6 %. Cabazitaxel wird in zahlreichen Metaboliten schnell und umfassend metabolisiert. Cabazitaxel zeigt Aktivität in mehreren murinen und humanen resistenten Zelllinien. Bei einer 4-tägigen Cabazitaxel-Exposition wird eine Zytotoxizität bei relativ niedrigen Cabazitaxel-Konzentrationen festgestellt. Cabazitaxel zeigt eine hohe Antitumoraktivität in 3 humanen kolorektalen Zelllinien (HCT-116, HCT-8 und HT-29). In begleitenden Modellen wird Cabazitaxel eine signifikante Antitumoraktivität zugeschrieben. In murinen Tumor-Xenotransplantaten (Kolon C38 und Pankreas P03) ruft Cabazitaxel vollständige Tumorregressionen hervor. Unter Verwendung der humanen Glioblastom-Zelllinien SF-295 und U251 werden sowohl orthotope als auch subkutane Maus-Xenotransplantate erzeugt. Die Behandlung mit Cabazitaxel führt bei den meisten subkutan implantierten Tumoren zu einer vollständigen Regression. Darüber hinaus führt Cabazitaxel in orthotopen Modellen bei 4 von 10 U251-Tumoren zu einer vollständigen Tumorregression. Protokoll (nur als Referenz) Tierstudie: [2]
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Animal Models
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Murine tumor xenografts (colon C38 and pancreas P03)
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Formulation
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Dosages
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Administration
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen Download Cabazitaxel SDF
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Molecular Weight (MW)
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835.93
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Formula
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C45H57NO14
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CAS No.
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183133-96-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(119.62 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-11-hydroxy-4,6-dimethoxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Mikrotubulus-assoziierter Inhibitor
