.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Polsterung: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
1079,11 Vinorelbintartrat ist ein halbsynthetisches Vinca-Alkaloid und hemmt die Mitose durch Wechselwirkung mit Tubulin.
Biologische Aktivität
Description
|
Vinorelbine Tartrate is a semi-synthetic vinca alkaloid, and inhibits mitosis through interaction with tubulin.
|
Targets
|
Tubulin [1]
|
In vitro
|
Vinorelbine inhibits microtubule assembly by inducing tubulin aggregation into spirals and paracrystals. [1] Vinorelbine shows potent antiproliferative activity against a series of tumor cells, including human melanoma, non-small-cell lung cancer, breast cancer, etc.
|
In vivo
|
In vivo, Vinorelbine also shows antitumour activity against a series of subcutaneously-implanted human tumour xenografts.
|
Features
|
A semi-synthetic vinca alkaloid as an anti-mitotic chemotherapy drug.
|
Protokoll (nur als Referenz) Tierstudie: [5]
Animal Models
|
Bladder (BXF1299), pancreas (PAXF546), kidney (RXF944LX), colon (DLD-1, HT-29, TC37), central nervous system (SF-295), small cell lung (NCI-H69) and prostate (PC-3) xenografts.
|
Formulation
|
Sterile 0.9% sodium chloride solution
|
Dosages
|
~10 mg/kg
|
Administration
|
i.p.
|
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
|
1079.11
|
Formula
|
C45H54N4O8.2C4H6O6
|
CAS No.
|
125317-39-7
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
N/A
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(92.66 mM)
|
Water
|
100 mg/mL
heating
(92.66 mM)
|
Ethanol
|
100 mg/mL
heating
(92.66 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Chemical Name
|
3',4'-Didehydro-4'-deoxy-C'-norvincaleukoblastine ditartrate
|
Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Mikrotubulus-assoziierter Inhibitor