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Molekulargewicht:
284,38 CK-636 ist ein Arp2/3-Komplex-Inhibitor mit IC50 von 4 μM, 24 μM und 32 μM zur Hemmung der Aktin-Polymerisation, die durch Mensch, Spalthefe und Rinder induziert wird Arp2/3-Komplex bzw.
Biologische Aktivität CK-636 hemmt die durch den Arp2/3-Komplex vermittelte Aktinpolymerisation in lebenden Zellen und reduziert die Bildung von Aktinfilament-Kometenschwänzen durch Listerien in infizierten SKOV3-Zellen. CK-636 hemmt die Bildung von Lamellipodien an den Vorderkanten von wandernden T-Zellen und verursacht eine verringerte Geschwindigkeit. Außerdem wird ein wesentlicher Anteil der CK-636-behandelten T-Zellen auf Zickzackmustern mit einem spitzen Wendewinkel in der Nähe der Grenzflächen eingefangen, die durch die Wendepunkte von Zickzackmustern gebildet werden. Protokoll (nur als Referenz) Kinase-Assay: [1]
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Etheno-ATP fluorescent assay
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Human Arp2/3 complex (0.7 μM) is incubated with 2.5 μM etheno-ATP, 0.2 M acylamide (used as a etheno-ATP fluorescence quencher) in 2mM Trs-HCl pH 8.0, 50 mM KCl, 0.05 mM EGTA 0.8 mM MgCl2, 0 and 0.5 mM DTT. Ethano-ATP emission spectrums are acquired upon excitation at 340 nm using spectrofluorometer FluoroMax. Inhibition of Arp2/3 complex by 100 μM CK-636 is performed in the presence or absence of 2.8 μM WASp-VCA.
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
|
0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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284.38
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Formula
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C16H16N2OS
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CAS No.
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442632-72-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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CK-0944636
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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57 mg/mL
(200.43 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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50 mg/mL
(175.82 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-[2-(2-Methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]-2-thiophenecarboxamide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Mikrotubulus-assoziierter Inhibitor
