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Molekulargewicht:
301,32 Nocodazol ist ein schnell reversibler Inhibitor der Mikrotubuli-Polymerisation, hemmt auch Abl, Abl(E255K) und Abl(T315I) mit IC50 von 0,21 μM, 0,53 μM und 0,64 µM.
Biologische Aktivität Nocodazol ist ein hochaffiner Ligand für die krebsbezogenen Kinasen einschließlich Abl phosphoryliert, c-Kit, BRAF und MEK mit Kd von 0,091 µM, 1,6 µM, 1,8 µM bzw. 1,6 µM. Darüber hinaus beträgt der Kd von Nocodazol für Abl(E255K) phosphoryliert, Abl(T315I) phosphoryliert, BRAF(V600E) und PI3Kγ 0,12 µM, 0,17 µM, 1,1 µM bzw. 1,5 µM. Nocodazol induziert Apoptose in Zellen der chronischen lymphatischen Leukämie. Nocodazol hemmt den insulinstimulierten Glukosetransport. Nocodazol verringert die Apoptose in einigen menschlichen Kolonkarzinomzellen. Nocodazol beeinträchtigt die Morphologie und Direktionalität von migrierenden medialen ganglionischen Eminenzzellen. Bei hohen Konzentrationen depolymerisiert Nocodazol schnell Mikrotubuli in Zellen, während niedrige Konzentrationen von Nocodazol die dynamische Instabilität der Mikrotubuli hemmen. Mit unterschiedlichen Konzentrationen von Paclitaxel inkubierte mitotische Zellen werden bei einer mittleren Hemmkonzentration von 4 nM daran gehindert, 6 Stunden nach der Freisetzung aus dem Nocodazol-Block in die G1-Phase überzugehen. Mit Nocodazol vorbehandelte Zellen, die Paclitaxel in Abwesenheit von Nocodazol ausgesetzt wurden, bilden nur frei schwebende Mikrotubuli, während vorbehandelte Zellen, die Paclitaxel in Gegenwart von Nocodazol-assemblierten Zentrosomen ausgesetzt waren, Mikrotubuli organisieren. Nocodazol zerstört Mikrotubuli, indem es an β-Tubulin bindet. Nocodazol verhindert die Bildung einer der beiden Disulfidbrücken zwischen den Ketten. Nocodazol beeinträchtigt den Transport von Vesikel.
Das Tumorvolumen und das Tumorgewicht der mit Ketoconazol plus Nocodazol behandelten Mäuse sind im Vergleich zu den mit Ketoconazol oder Nocodazol allein behandelten Mäusen signifikant reduziert. Die kombinierte Behandlung mit Ketoconazol plus Nocodazol verbessert die Apoptose von COLO 205-Tumor-Xenotransplantaten, die mit Ketoconazol oder Nocodazol allein behandelt wurden, stark. Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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301.32
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Formula
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C14H11N3O3S
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CAS No.
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31430-18-9
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Oncodazole
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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7 mg/mL
(23.23 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Mikrotubulus-assoziierter Inhibitor
