Vincristin 2068-78-2

.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
923,04 Vincristin ist ein Inhibitor der Polymerisation von Mikrotubuli durch Bindung an Tubulin mit einer IC50 von 32 μM.
Biologische Aktivität Vincristin hemmt die Nettoaddition von Tubulindimeren an den Assemblierungsenden von Steady -Zustand Mikrotubuli mit Ki von 85 nM. In niedrigen Konzentrationen stabilisiert Vincristin den Spindelapparat, was dazu führt, dass sich die Chromosomen nicht segregieren, was zu einem Metaphasenarrest und einer Hemmung der Mitose führt. Bei höheren Konzentrationen kann Vincristin die Mikrotubuli stören und eine vollständige Depolymerisation induzieren. Vincristin induziert Apoptose in Tumorzellen und hemmt die SH-SY5Y-Zellproliferation mit einer IC50 von 0,1 μM. Vincristin induziert mitotischen Arrest und fördert die Expression von Caspase-3 und -9 und Cyclin B, während die Expression von Cyclin D verringert wird. Vincristin-induzierte Neurotoxizität wird durch eine Störung der Mikrotubulifunktion verursacht, was zu einer Blockierung des axonalen Transports und somit zu einer axonalen Degeneration führt . Vincristin (3 mg/kg), das durch eine einzelne ip-Injektion an Mäuse verabreicht wird, die bilaterale subkutane Xenotransplantate Rh12 oder Rh18 tragen, induziert eine mittlere Wachstumsverzögerung von > 120 bzw. > 52 Tage und repopulierte Fraktionen von 0,06 % bzw. 5 %. Vincristin wirkt auf subkutane Kolontumore 38 bei Mäusen durch Wirtszellen-vermittelte vaskuläre Wirkungen sowie durch direkte Tubulin-vermittelte Zytotoxizität. Vincristin (5 mg/kg) reduziert die Tumordurchblutung von Tumoren um fast 75 %. Protokoll (nur als Referenz) Zellassay: [1]

Cell lines	B16 melanoma cell
Concentrations	10 nM
Incubation Time	3 days
Method	Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 &times 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.

Tierstudie: [6]

Animal Models	Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
Formulation	Water solutioin
Dosages	3 mg/kg
Administration	A single i.p. administration
Solubility	Saline, 30 mg/mL
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW)	923.04
Formula	C46H58N4O14S
CAS No.	2068-78-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Leurocristine

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	100 mg/mL (108.33 mM)
		Water	60 mg/mL (65 mM)
		Ethanol	<1 mg/mL (
	In vivo	Saline	30 mg/mL
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	22-oxo-vincaleukoblastine, sulfate (1:1)

Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

Produktgruppe : Zytoskelettale Signalübertragung > Mikrotubulus-assoziierter Inhibitor