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Molekulargewicht:
260,16 NSC 405020 ist ein nichtkatalytischer Inhibitor von MT1-MMP, interagiert direkt mit der PEX-Domäne von MT1-MMP, beeinflusst die PEX-Homodimerisierung, aber nicht die katalytische Aktivität von MT1-MMP.\ n
Biologische Aktivität NSC 405020 ist ein nichtkatalytischer Inhibitor von MT1-MMP, der direkt mit der PEX-Domäne von MT1-MMP interagiert. NSC 405020 beeinflusst die PEX-Homodimerisierung, aber nicht die katalytische Aktivität von MT1-MMP. NSC 405020 (100μM) hemmt die Migration von Zellen mit hohem MT1-MMP-Gehalt mit einer Verringerung der Migrationseffizienz um etwa 75 %. NSC 405020 hemmt die Migration von Zellen mit niedrigem MT1-MMP-Spiegel nicht und hemmt nicht die Zelladhäsion an Kollagen. NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale Injektion) unterdrückt das Tumorwachstum signifikant. NSC 405020 verursacht einen fibrotischen, ΔPEX-ähnlichen Tumorphänotyp und erhöht den COL-I-Spiegel.
Migrationsassays Die Assays werden in den Wells einer Transwell-Platte mit 24 Wells und 8 µm Porengröße durchgeführt. Eine 6,5-mm-Einsatzmembran wird mit 0,1 ml COL-I (300 µg/ml in MEGM) beschichtet und anschließend 16 Stunden luftgetrocknet. Die Kollagenbeschichtung wird 1 Stunde lang in 0,2 ml MEGM rehydratisiert. Die innere Kammer enthält MEGM-10% FBS als Chemoattractant. Sowohl in die innere als auch in die äußere Kammer werden die Verbindungen (10–100 μmol/L) oder DMSO (0,1 – 1 %) zugegeben. Vor dem Ausplattieren in der äußeren Kammer werden die Zellen (5 × 104) 20 Minuten lang mit den Verbindungen oder DMSO in MEGM kokubiert. Die Zellen werden 16 bis 18 Stunden lang wandern gelassen. Die auf der Oberseite der Membran verbleibenden Zellen werden mit einem Wattestäbchen entfernt. Die Zellen auf der unteren Oberfläche der Membran werden fixiert und gefärbt (0,2% Kristallviolett). Der eingebaute Farbstoff wird mit 1% SDS extrahiert und das A570 wird gemessen.
Produktgruppe : Proteasen > MMP-Inhibitor
