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Molekulargewicht:
477,64 Batimastat (BB-94) ist ein potenter Breitband-Matrix-Metalloprotease (MMP)-Inhibitor für MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7 und MMP-3 mit IC 50 von 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM bzw. 20 nM. Hemmt auch die Aktivität anderer Metalloproteasen wie ADAM17.
Biologische Aktivität Batimastat (BB-94) ist ein wirksamer Breitband-Matrix-Metalloprotease (MMP)-Inhibitor für MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP -7 und MMP-3 mit IC50 von 3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM bzw. 20 nM. [1]Batimastat weist eine unerwartete Bindungsgeometrie auf, wobei der Thiophenring tief in die primäre Spezifitätsstelle eingefügt ist. Batimastat kann die metastatische Ausbreitung und das Wachstum des B16-BL6-Mäusemelanoms hemmen. In einem orthotopen Kolontumormodell bei Mäusen führt die Behandlung mit Timastat zu einer Hemmung des Primärtumorwachstums (um 50 %), der lokalen/regionalen Ausbreitung (von 67 % bis 35 %) und der Fernmetastasierung (von 30 % bis 10 %). Batimastat reduziert das In-vivo-Wachstum experimenteller Hämangiome, höchstwahrscheinlich durch Blockieren der Endothelzellrekrutierung durch die transformierten Zellen oder durch Störung der Zellorganisation in vaskulären Strukturen.
Produktgruppe : Proteasen > MMP-Inhibitor
