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Molekulargewicht: 804.02 FK-506 ist ein 23-gliedriges Makrolidlacton, es reduziert die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506-bindendes Protein) bindet und einen neuen Komplex erzeugt.
FK-506 und Cyclosporin A blockieren die Translokation der zytoplasmatischen Komponente, ohne die Synthese der nukleären Untereinheit in T-Lymphozyten zu beeinträchtigen. FK-506 verhindert die T-Zell-Proliferation, indem es ein Ca(2+)-abhängiges Ereignis hemmt, das für die Induktion der Interleukin-2-Transkription erforderlich ist. FK 506 bindet an verschiedene Familien intrazellulärer Proteine (Immunophiline), die als Cyclophiline und FK 506-bindende Proteine (FKBPs) bezeichnet werden. FK-506 hemmt spezifisch zelluläres Calcineurin bei Wirkstoffkonzentrationen, die die Interleukin-2-Produktion in aktivierten T-Zellen hemmen. FK-506 und CsA üben nahezu identische biologische Wirkungen in Zellen aus, indem sie dieselbe Untergruppe von frühen Calcium-assoziierten Ereignissen hemmen, die an der Lymphokin-Expression, Apoptose und Degranulation beteiligt sind. FK-506 bindet an eine Familie von intrazellulären Rezeptoren, die als FK-506-Bindungsproteine (FKBPs) bezeichnet werden. FK-506 führt zu einem Anstieg der Pfoten- und Schwanzrückzugsschwelle, wie durch die Bewertung von Verhaltensschmerzen bei Ratten gegen hyperalgetische und allodynische Stimuli gezeigt wurde. FK-506 führt auch zu einer Abnahme der Serumnitrat- und Thiobarbitursäure-reaktiven Substanz (TBARS)-Spiegel zusammen mit einer Abnahme der Gewebe-Myeloperoxidase (MPO) und der Gesamtkalziumspiegel, während ein Anstieg der Gewebe-Glutathionspiegel bei Ratten reduzierte. FK-506 verbessert die Zunahme des neuronalen Ödems und der axonalen Degeneration bei Ratten mit Ischämie-Reperfusion (I/R). Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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804.02
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Formula
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C44H69NO12
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CAS No.
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104987-11-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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FR900506
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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94 mg/mL
(116.91 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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83 mg/mL
(103.23 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : PI3K/Akt/mTOR > mTOR-Inhibitor
