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Molekulargewicht: 385,48 Racecadotril ist ein peripher wirkender Enkephalinase-Inhibitor mit einem IC50 von 4,5 µM
Biologische Aktivität Racecadotril ist ein peripher wirkender Enkephalinase-Inhibitor mit einem IC50 von 4,5 µM zur Behandlung von Durchfall, der die Darmmotilität verringert, hat Racecadotril eine antisekretorische Wirkung – es reduziert die Sekretion von Wasser und Elektrolyten in den Darm. Eine kleine randomisierte kontrollierte Studie ergab, dass Racecadotril die Dauer und das Volumen von wässrigem Durchfall bei Kindern signifikant reduziert, wenn es zusätzlich zu einer oralen Rehydrationstherapie verabreicht wird.
Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen herunterladen Racecadotril SDF
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Molecular Weight (MW)
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385.48
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Formula
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C21H23NO4S
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CAS No.
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81110-73-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Acetorphan
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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22 mg/mL
(57.07 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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77 mg/mL
(199.75 mM)
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Chemical Name
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N-[2-[(acetylthio)methyl]-1-oxo-3-phenylpropyl]-glycine phenylmethyl ester
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Opioidrezeptor-Inhibitor
