Meptazinol HCl 59263-76-2

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Molekulargewicht: 269,81 Meptazinol ist ein einzigartiges zentral wirksames Opioid-Analgetikum, das die [3H]Dihydromorphin-Bindung mit einer IC50 von 58 nM hemmt.
Biologische Aktivität Meptazinol hemmt einen Teil des 3H-markierten Opiats und Opioidpeptidbindung ziemlich stark, mit einem IC50-Wert unter 1 nM. Die Behandlung mit Naloxonazin 24 Stunden früher schwächt die Analgesie von Meptazinol (10 mg/kg iv) sowohl in den Tests auf Mäusekrümmung als auch auf Rattenschwanzbewegungen ab. Zusammen mit Morphin verabreichtes Meptazinol hebt die atemdepressiven Wirkungen, die mit Morphin allein beobachtet wurden, nicht auf, was Meptazinol von anderen gemischten Agonisten/Antagonisten unterscheidet. Die Aufnahme von Meptazinol (8 mg/kg iv) aus der Nasenhöhle in den systemischen Kreislauf erfolgt bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten schnell und vollständig. Die maximale beobachtete Konzentration wird 15 Minuten nach der Verabreichung erreicht und die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 96,06 %. Der Liquorspiegel von Meptazinol (8 mg/kg iv) erreicht eine hohe Konzentration von 2,71 µg/ml und nimmt dann exponentiell ab. Die Konzentration von intravenös verabreichtem Meptazinol (8 mg/kg iv) erreicht nach 10 min einen Spitzenwert, gefolgt von einem steilen Abfall im Kortexdialysat. Die Aufnahme von Meptazinol (2 mg/kg) reduziert die erforderliche Gesamtdosis des Anästhetikums, ermöglicht eine schnellere Genesung und ist bei Zystoskopie-Patienten mit weniger Bewegung als Reaktion auf eine Operation verbunden. Die Patienten der Kontrollgruppe neigen zu Hyperventilation und haben eine niedrigere endexspiratorische CO2-Spannung und auch höhere Pulsfrequenzen während der Operation als die Meptazinol-Gruppe. Meptazinol (25 mg/kg) ruft bei Mäusen einen stärkeren Anstieg der nozizeptiven Schwellenwerte hervor als bei Ratten, während Morphin bei beiden Spezies zu einem starken Anstieg führt. Antinozizeptive Reaktionen auf Meptazinol werden bei mit Naloxon vorbehandelten Tieren durchweg gehemmt, während Scopolamin die Wirkung von Meptazinol in einigen Fällen abschwächt, insbesondere im Mäuseschwanz-Immersionstest. Meptazinol (2 mg/kg iv) reduziert die Inzidenz von ventrikulären Extrasystolen, die aus einem akuten Koronararterienverschluss resultieren, sowie von Kammerflimmern (VF) bei Ratten erheblich. Meptazinol reduziert auch ventrikuläre Arrhythmien, einschließlich Fibrillation, bei wachen Ratten, die einem Koronararterienverschluss ausgesetzt sind. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW)	269.81
Formula	C15H23NO.HCl
CAS No.	59263-76-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	54 mg/mL (200.14 mM)
		Water	54 mg/mL (200.14 mM)
		Ethanol	54 mg/mL (200.14 mM)

Chemical Name	Phenol, 3-(3-ethylhexahydro-1-methyl-1H-azepin-3-yl)-, hydrochloride (1:1)

Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > Opioidrezeptor-Inhibitor