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Molekulargewicht: 136,11 Allopurinol ist ein Xanthinoxidase-Inhibitor mit einem IC50 von 7,82±0,12 µM.
Biologische Aktivität Allopurinol (Zyloprim) ist ein Xanthinoxidase-Inhibitor mit einem IC50 von 7,82±0,12 µM .
Xanthinoxidase ist für die sukzessive Oxidation von Hypoxanthin und Xanthin verantwortlich, was zur Bildung von Harnsäure, dem Produkt des menschlichen Purinstoffwechsels, führt. Die Hemmung der XO-Aktivität durch 6-Aminopurin (IC50 = 10,89 ± 0,13 µM) und seine Analoga wurde mit der von Allopurinol (IC50 = 7,82 ± 0,12 µM) verglichen. Unter diesen Analoga erwiesen sich 2-Chlor-6(methylamino)purin (IC50 = 10,19 ± 0,10 µM) und 4-Aminopyrazolo[3,4-d]pyrimidin (IC50 = 30,26 ± 0,23 µM) als potente Inhibitoren von XO. Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
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Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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136.11
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Formula
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C5H4N4O
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CAS No.
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315-30-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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27 mg/mL
(198.36 mM)
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Water
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4 mg/mL
(29.38 mM)
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Ethanol
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3 mg/mL
(22.04 mM)
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Chemical Name
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1,5-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one
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Produktgruppe : Andere > Sonstiges