Elaiophylin 37318-06-2

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Molekulargewicht: 1025,27 Elaiophylin zeigt antiprotozoale Aktivität gegen Plasmodium falciparum K1a und Trypanosoma brucei brucei GUTat 3.1-Stämme mit IC50 von 0,36 μM bzw. 0,45 μM.
Biologische Aktivität Azalomycin-B Wirkung gegen grampositive Bakterien. Die minimale Hemmkonzentration (MHK) von Azalomycin-B gegen Staphylococcus aureus (SG 511, 285 und 503) beträgt 1,52 µM. Die MHK von Azalomycin-B gegen Streptococcus pyogenes beträgt 0,76 µM und 1,52 µM für die Stämme 306A bzw. 77A. Die MHK von Azalomycin-B gegen S. faecium A beträgt 3,05 µM. In vitro zeigt Azalomycin-B eine antibiotische Aktivität als Verstärker der Pansenfermentation und hemmt auch die Milchsäureproduktion in der Pansenflüssigkeit mit einer IC5O von 2,14 μM. Azalomycin-B hemmt P-Typ-ATPasen wie die P-Typ, K+-abhängige ATPase aus Escherichia coli, ohne die F-Typ- und V-Typ-ATPasen überhaupt zu beeinflussen. Azalomycin-B zeigt die starke zytotoxische Wirkung auf L929 Mausfibroblastenzellen, K562 humane Leukämiezellen und HeLa Zellkulturen mit IC50 von 0,29 µM, 0,19 µM bzw. 0,29 µg/ml. Darüber hinaus erzeugt Azalomycin-B auch die Zytotoxizität in MRC-5-Zellen mit einer IC50 von 0,85 µM. Protokoll (nur als Referenz) Zellassay: [4]

Cell lines	L92, K562 and HeLa cells
Concentrations	0-10 μM
Incubation Time	72 hours
Method	The adherent mouse fibroblast cell line L-929 is cultured in Eagle's MEM with 0.35 mg/mL sodium bicarbonate, 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10 mM HEPES, and 10% heat-inactivated FBS at 37 °C in culture flasks. The adherent cells are harvested at the logarithmic growth phase after trypsination using 0.05% trypsin in phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.02% EDTA. The nonadherent human leukemia cell line K-562, is cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin and 10% FBS in culture flasks. L-929 and K-562 cells are inoculated in 0.1 mL culture medium, containing NaHCO3 without HEPES, per well of the 96-well microplates. The plates are previously prepared with dilutions of the Azalomycin-B in 0.1 mL medium. The microplates are kept for 72 hour at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO2. The adherent human cell line HeLa is cultured in MEM Eagle with 100 units/mL penicillin/100 μg/mL streptomycin, 10% FBS, and 2 mM l-glutamine in vented culture flasks. The adherent cells are harvested during the logarithmic growth phase after trypsination with 0.4% trypsin in PBS containing 0.02% EDTA. These cells are seeded with in 0.1 mL culture medium per well of the 96-well microplates. HeLa cells are preincubated 48 hours without Azalomycin-B. The dilutions of Azalomycin-B are carried out on the monolayer of HeLa cells after preincubation time. After incubation, the monolayer of the adherent L-929 and HeLa cells are fixed by glutaraldehyde and stained with a 0.05% solution of methylene blue for 15 minutes. After washing the stain is eluted by 0.2 mL of 0.33 N HCl in the wells. The optical densities are measured at 630 nm in a Dynatech MR 7000 microplate reader. After incubation, the K-562 cells are analyzed using an electronic cell analyzer system CASY 1 and software CASYSTAT for determination of IC50 values. The IC50 values are determined by integrated software CASYSTAT.

Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW)	1025.27
Formula	C54H88O18
CAS No.	37318-06-2

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	Azalomycin-B

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	49 mg/mL (47.79 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	5 mg/mL (4.87 mM)

Chemical Name	no

Stock Solution (1ml DMSO)	1mM	10mM	20mM	30mM
Mass(mg)	1.02527	10.2527	20.5054	30.7581

Produktgruppe : Andere > Sonstiges