.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Polsterung: 5px 0px 0px 5px;} Tebipenem Pivoxil
Tebipenem Pivoxil Chemische Struktur
Molekulargewicht: 497,63 Tebipenem Pivoxil ist ein neuartiges orales Carbapenem-Antibiotikum mit einer IC50 von 100 µg/ml für humane CYP-Isoformen
Biologische Aktivität Tebipen . Pivoxil -084) ist ein neues orales Carbapenem-Antibiotikum mit einer IC50 von 100 µg/ml für humane CYP-Isoformen. Bei Maus, Ratte, Hund und Affe wurde TBPM-PI schnell resorbiert und die Bioverfügbarkeit betrug (71,4, 59,1, 34,8 bzw. 44,9%). Außer der Niere gab es kein anderes Gewebe, in dem TBPM stark verteilt war und für Darüber hinaus wurde eine geringe Penetration in das Zentralnervensystem bestätigt. Das Penetrationsverhältnis von TBPM zu ELF, also das Verhältnis von ELF-Konzentration zu Plasmakonzentration von TBPM, betrug 21,8 +/- 14,7% Tiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
|
3
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1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
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20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
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497.63
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Formula
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C22H31N3O6S2
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CAS No.
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161715-24-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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L-084, ME1211
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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99 mg/mL
(198.94 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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87 mg/mL
(174.82 mM)
|
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Chemical Name
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(4R,5S,6S)-pivaloyloxymethyl 3-(1-(4,5-dihydrothiazol-2-yl)azetidin-3-ylthio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-aza-bicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylate
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.49763
|
4.9763
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9.9526
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14.9289
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Produktgruppe : Andere > Sonstiges