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AZ191 1594092-37-1

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Produktbeschreibung


Molekülmasse: 429.52 AZ191 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der DYRK1B mit IC50 17 nM, ca. 5 und 110 8-fach Selektivität über DYRK1A und DYRK2, beziehungsweise.

Biologische Aktivität

Description AZ191 is a potent and selective DYRK1B inhibitor with IC50 of 17 nM, about 5- and 110-fold selectivity over DYRK1A and DYRK2, respectively.
Targets Dyrk1B [1] DYRK1A [1] DYRK2 [1]
IC50 17 nM 88 nM 1890 nM
In vitro AZ191 selectively inhibits DYRK1B serine/threonine kinase activity with no effect on tyrosine kinase autophosphorylation. In HEK-293 cells, AZ191 also displays much greater potency for DYRK1B over DYRK1A, inhibiting CCND1 phosphorylation. In HD1B cells, AZ191 strongly inhibits the levels of the cell-cycle regulators, p21Cip1 and p27Kip1, and increases cell-cycle progression.
In vivo
Features

Protokoll(nur für Referenzzwecke)

Kinaseprobe: [1]

In vitro DYRK kinase assay EGFP–DYRK1A, EGFP–DYRK1B or EGFP–DYRK2 was immunoprecipitated from whole-cell lysate and pre-incubated in the absence or presence of various concentrations of AZ191 or harmine for 5 min at room temperature (20°C) and then assayed for kinase activity by incubating with 50 μM Woodtide, with two additional lysine residues attached to the N-terminus to allow it to bind to P81 paper (KKSSCYVDRKIYTYIQSRFY), 50 mM Tris/HCl (pH 7.5), 0.1 mM EGTA, 0.1% 2-mercaptoethanol, 10 mM MgCl2 and 0.1 mM [γ-32P]ATP in a total volume of 50 μl for 25 min at 30°C.

Umwandlung von anderes Modell-Tiere, die auf der Grundlage von BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA-Leitlinienentwurf)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Um die Dosis von Resveratrol für eine Maus (22,4 mg/kg) verwendet, um eine Dosis zu ändern z. B. basierend auf der BSA für eine Ratte, 22,4 mg/kg mit der K-m -Faktor für eine Maus multiplizieren und Dividieren Sie dann durch K-m -Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung führt zu einer Ratte Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW) 429.52
Formula

C24H27N7O

CAS No. 1594092-37-1
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms N/A
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 1 mg/mL (2.32 mM)
Chemical Name N-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-(1-methyl-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-3-yl)pyrimidin-2-amine

Produktgruppe : Andere > Andere

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