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Rifabutin 72559-06-9

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Produktbeschreibung


Molekülmasse: 847 Rifabutin ist ein semisynthetisches Rifamycine Antibiotikum zur Behandlung von Mycobacterium-Avium-Intracellulare (MAI) und Tuberkulose eingesetzt.

Biologische Aktivität

Rifabutin hat ein breites Spektrum an antimikrobielle Aktivität. Rifabutin ist deutlich aktiver als in-vitro gegen das Mycobacterium Avium Komplex (MAC), Mycobacterium Tuberculosis und Mycobacterium Leprae Rifampin. Rifabutin ist auch gegen die meisten atypische Mykobakterien, einschließlich Mycobacterium Kansasii, aber Mycobacterium Chelonae ist relativ resistent. Rifabutin ist auch aktiv gegen Staphylokokken, Gruppe A-Streptokokken, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria Meningitidis, Haemophilus Influenzae, Haemophilus Ducreyi, Campylobacter Jejuni, Helicobacter Pylori, Chlamydia Trachomatis und Toxoplasma Gondii.

Rifabutin zeigt ein Isoenzym-Selektivität-Profil von Rifampicin produziert ähnlich, aber die maximal erreichbare Induktion des Cytochrom P-450 3A von Rifabutin ist zweifache niedriger im Vergleich mit Rifampicin. Rifabutin verbessert die Glucuronidierung von 1-Naphthol, 4-Hydroxybiphenyl und Beta-Östradiol um den Faktor zwei bis drei.


Rifabutin erhöht den menschlichen CYP3A4 mRNA Ausdruck, CYP3A4-Proteingehalt, Testosteron 6ss-Hydroxylase Aktivität und Dexamethason 6-Hydroxylase Aktivität von 7,4, 3.0, 2.4 - und 1.9-fold, bzw. in der chimeric Mäuse. Rifabutin (100 mg/kg) in Kombination mit Pyrimethamin (10 mg/kg) schützt 75 % der Mäuse mit einem tödlichen Inokulum Tachyzoites oder Zysten der Toxoplasma Gondii gegen Tod infiziert.

Protokoll(nur für Referenzzwecke)

Umwandlung von anderes Modell-Tiere, die auf der Grundlage von BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA-Leitlinienentwurf)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Um die Dosis von Resveratrol für eine Maus (22,4 mg/kg) verwendet, um eine Dosis zu ändern z. B. basierend auf der BSA für eine Ratte, 22,4 mg/kg mit der K-m -Faktor für eine Maus multiplizieren und Dividieren Sie dann durch K-m -Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung führt zu einer Ratte Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW) 847
Formula

C46H62N4O11

CAS No. 72559-06-9
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 60 mg/mL (70.83 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 40 mg/mL (47.22 mM)
Chemical Name (9S,12E,14S,15R,16S,17R,18R,19R,20S,21S,22E,24Z)-16-(acetyloxy)-6,18,20-trihydroxy-14-methoxy-7,9,15,17,19,21,25-heptamethyl-1'-(2-methylpropyl)-spiro[9,4-(epoxypentadeca[1,11,13]trienimino)-2H-furo[2',3':7,8]naphth[1,2-d]imidazole-2,4'-piperidine]-5,10,26(3H,9H)-trione

Produktgruppe : Andere > Andere

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