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Molekulargewicht: 438,52 Doripenem Hydrate ist ein injizierbares Antibiotikum mit ultrabreitem Spektrum, das zur Behandlung komplizierter intraabdominaler Infektionen und komplizierter Harnwegsinfektionen verwendet wird.
Biologische Aktivität Doripenem ist aktiv gegen Aeromonas ( MHK50, 0,03 mg/L), Bacillus spp. (MIC50, 0,03 mg/l) und alle getesteten anaeroben Spezies (MIC-Bereich, 32 mg/l) und Enterococcus faecium (MIC90, >32 mg/l) unter den Enterokokken-Spezies. Doripenem ist das wirksamste Carbapenem (MIC90, 1 bis 4 mg/ml) gegen Penicillin-resistente Streptokokken. Doripenem ist hochwirksam gegen Oxacillin-empfindliche Staphylococcus aureus und Koagulase-negative Staphylokokken (2705 bzw. 297 Isolate; MHK90 0,06 mg/l) mit einer höheren Wirksamkeit als andere Carbapenem-Antibiotika. Doripenem gehört zu den wirksamsten Wirkstoffen, die gegen Streptococcus pneumoniae, Streptokokken der Viridans-Gruppe und beta-hämolytische Streptokokken getestet wurden (885, 140 und 397 Isolate; MHK(90)s 0,5, 0,5 bzw. 0,03 mg/l). Doripenem ist auch gegen Citrobacter spp., Enterobacter spp. und Serratia spp. (MIC90s 0,06-0,25 mg/L), einschließlich Ceftazidim-resistente Isolate. Doripenem ist etwas stärker (MIC50 2 mg/l) als Ertapenem und Imipenem (MIC50 4 mg/l) und hat eine ähnliche Wirksamkeit wie Meropenem (MIC50 2 mg/l) gegen Burkholderia cepacia (20 Isolate). Doripenem zeigt in vitro eine ähnliche Aktivität wie Meropenem gegen gramnegative Erreger und Imipenem gegen grampositive Erreger. Protokoll (nur als Referenz) Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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438.52
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Formula
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C15H24N4O6S2.H2O
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CAS No.
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364622-82-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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S-4661
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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36 mg/mL
(82.09 mM)
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Water
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26 mg/mL
(59.29 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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Chemical Name
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1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 3-[[(3S,5S)-5-[[(aminosulfonyl)amino]methyl]-3-pyrrolidinyl]thio]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-, hydrate
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Stock Solution (1ml DMSO)
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1mM
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10mM
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20mM
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30mM
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Mass(mg)
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0.43852
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4.3852
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8.7704
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13.1556
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Produktgruppe : Andere > Sonstiges
