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Molekulargewicht: 300,25 Ticlopidin HCl ist ein P2-Rezeptor-Inhibitor gegen ADP-induzierte Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von ~2 μM.
Ticlopidin HCl ist ein Thrombozytenaggregationshemmer aus der Thienopyridin-Familie. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation, indem es die Funktion der Thrombozytenmembranen durch Blockieren von ADP-Rezeptoren verändert. Dies verhindert die Konformationsänderung des Glykoproteins IIb/IIIa, die die Bindung von Blutplättchen an Fibrinogen ermöglicht. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation und Prostaglandinsynthese aus endogenem Substrat durch die Aktivierung der basalen und PGE1-stimulierten Aktivität der Cyclase, verhindert eine PGE2-induzierte Depression der Cyclaseaktivität und erhöht somit den c-AMP-Spiegel der Thrombozyten. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von ~2 μM bei Männern. Ticlopidin-HCl führt bei oraler Verabreichung an Ratten zu einer Aktivierung der basalen und Prostaglandin-E1-(PGE1)-stimulierten Adenylat-Cylase-Aktivität durch eine Erhöhung der Affinität der Cyclase in der Thrombozytenmembran zu PGE1, obwohl es keinen Einfluss auf Adenosin- oder Natriumfluorid-stimulierte Aktivität des Enzyms.
Protokoll (nur als Referenz) Umwandlung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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300.25
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Formula
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C14H14ClNS.HCl
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CAS No.
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53885-35-1
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Water
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4 mg/mL
(13.32 mM)
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Ethanol
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1 mg/mL
(3.33 mM)
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Chemical Name
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5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
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Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > P2-Rezeptor-Inhibitor
