.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht: 300,25 Ticlopidin HCl ist ein P2-Rezeptor-Inhibitor gegen ADP-induzierte Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von ~2 μM.
Ticlopidin HCl ist ein Thrombozytenaggregationshemmer aus der Thienopyridin-Familie. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation, indem es die Funktion der Thrombozytenmembranen durch Blockieren von ADP-Rezeptoren verändert. Dies verhindert die Konformationsänderung des Glykoproteins IIb/IIIa, die die Bindung von Blutplättchen an Fibrinogen ermöglicht. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation und Prostaglandinsynthese aus endogenem Substrat durch die Aktivierung der basalen und PGE1-stimulierten Aktivität der Cyclase, verhindert eine PGE2-induzierte Depression der Cyclaseaktivität und erhöht somit den c-AMP-Spiegel der Thrombozyten. Ticlopidin HCl hemmt die Thrombozytenaggregation mit einer IC50 von ~2 μM bei Männern. Ticlopidin-HCl führt bei oraler Verabreichung an Ratten zu einer Aktivierung der basalen und Prostaglandin-E1-(PGE1)-stimulierten Adenylat-Cylase-Aktivität durch eine Erhöhung der Affinität der Cyclase in der Thrombozytenmembran zu PGE1, obwohl es keinen Einfluss auf Adenosin- oder Natriumfluorid-stimulierte Aktivität des Enzyms.
Protokoll (nur als Referenz) Umwandlung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
Animal A Km
|
Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
rat Km(6)
|
Chemische Informationen
Molecular Weight (MW)
|
300.25
|
Formula
|
C14H14ClNS.HCl
|
CAS No.
|
53885-35-1
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
Synonyms
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
1 mg/mL
(3.33 mM)
|
Water
|
4 mg/mL
(13.32 mM)
|
Ethanol
|
1 mg/mL
(3.33 mM)
|
|
Chemical Name
|
5-[(2-chlorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-thieno[3,2-c]pyridine, hydrochloride (1:1)
|
Produktgruppe : Neuronale Signalgebung > P2-Rezeptor-Inhibitor