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Molekulargewicht:
383,46 Losmapimod (GW856553X) ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit pKi von 8,1 bzw. 7,6 für p38α und p38β. Phase 3.
Biologische Aktivität
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Description
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Losmapimod (GW856553X) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKi of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively. Phase 3.
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Targets
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p38α [1]
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p38β [1]
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IC50
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8.1(pKi)
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7.6(pKi)
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In vitro
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In vivo
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In spontaneously hypertensive stroke-prone rats (SHR-SP), Losmapimod significantly improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and subsequently attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1beta (IL-1beta).
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Features
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Protokoll (nur als Referenz) Kinase-Assay: [1]
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In vitro assay
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Inhibition of p38α and p38β are determined by use of a ligand-displacement fluorescence polarization assay.
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Tierstudie: [1]
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Animal Models
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Spontaneously hypertensive stroke-prone rats
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Formulation
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Dosages
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~12 mg/kg
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Administration
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p.o.
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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383.46
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Formula
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C22 H26 F N3 O2
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CAS No.
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585543-15-3
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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GW856553, GSK-AHAB
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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76 mg/mL
(198.19 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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41 mg/mL
heating
(106.92 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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3-Pyridinecarboxamide, 6-[5-[(cyclopropylamino)carbonyl]-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)-
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : MAPK > p38 MAPK-Inhibitor
