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Molekulargewicht:
456,59 PF-4981517 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CYP3A4 (P450) mit einer IC50 von 0,03 μM, weist eine >500-fache Selektivität gegenüber CYP3A5 und CYP3A7 auf.
\ n Biologische Aktivität PF-4981517 (CYP3cide) ist ein potenter, effizienter und spezifischer zeitabhängiger Inaktivator von humanem CYP3A4. PF-4981517 wird als reversibler Inhibitor mehrerer menschlicher Cytochrom-P450-Aktivitäten in gepoolten HLMs getestet. PF-4981517 ist selektiv für CYP3A4 mit IC50 von 0,03 µM, 17 µM und 70 µM für CYP3A4, 3A5 bzw. 3A7. PF-4981517 ist ein mechanismusbasierter Inaktivator. PF-4981517 dient als wichtiges In-vitro-Werkzeug, das bei gleichzeitiger Verwendung mit Ketoconazol zur Hemmung der gesamten CYP3A-Aktivität eine Unterscheidung zwischen dem Beitrag von CYP3A4 zu CYP3A5 (sowie CYP3A7 und möglicherweise CYP3A43) ermöglicht. PF-4981517 ist nützlich für Forscher, die den relativen Beitrag von CYP3A4 gegenüber CYP3A5 beim Metabolismus von Verbindungen, die durch CYP3A beseitigt werden, abgrenzen möchten.
Produktgruppe : Stoffwechsel > P450-Inhibitor
