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Molekulargewicht:
391,55 Abirateronacetat ist eine Acetatsalzform von Abirateron, einem steroidalen Cytochrom-CYP17-Inhibitor mit IC50 von 72 nM.
Biologische Aktivität
Die Hemmung von 3βHSD durch Abirateron blockiert die DHT-Synthese und die Androgenrezeptorantwort. Abirateron hemmt die Umwandlung von Δ5-Androstendiol in Testosteron. Abirateron hemmt die C17,20-Lyase mit einem IC50 von 5,8 nM in Rattenhodenmikrosomen. Abirateron hemmt signifikant die Testosteronsekretion (-48%) und erhöht wiederum die LH-Konzentration (192%). Abirateron hemmt die In-vitro-Proliferation und die AR-regulierte Genexpression von AR-positiven Prostatakrebszellen, was zusätzlich zur Hemmung der Steroidogenese durch AR-Antagonismus erklärt werden könnte. In Dosen von 100 mg/kg verhindert Erlotinib HCl vollständig die EGF-induzierte Autophosphorylierung von EGFR in humanen HN5-Tumoren, die als Xenotransplantate in athymischen Mäusen wachsen, und von hepatischem EGFR der behandelten Mäuse. Erlotinib HCl (100 mg/kg) hemmt die Tumormodelle H460a und A549 mit einer Hemmrate von 71 und 93 %.
Produktgruppe : Stoffwechsel > P450-Inhibitor