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Molekulargewicht:
275,34 S-(+)-Rolipram hemmt die zyklische AMP-spezifische PDE4 der menschlichen Monozyten mit einer IC50 von 0,75 μM, hat entzündungshemmende und antidepressive Wirkung im Zentralnervensystem System, weniger wirksam als sein R-Enantiomer.
Biologische Aktivität S-(+)-Rolipram unterdrückt die LPS-induzierte TNFα-Expression von humanen Monozyten durch Hemmung von PDE4 mit IC50 von etwa 2 μM. 1 μM S-(+)-Rolipram antagonisiert signifikant Ovalbumin (OA) induzierte konzentrationsabhängige Kontraktionen von Trachealringen, die aus OA-sensibilisierten Meerschweinchen isoliert wurden. S-(+)-Rolipram hemmt die PDE4-Aktivität in einer CHO-K1-Zellinie, die eine rekombinante humane Volllängen-PDE-4a mit IC50 bei 450 nM stabil exprimiert. Die Behandlung der humanen Gliomzelllinie A-172 mit Rolipram (einschließlich R- und S-Enantiomeren von Rolipram) führt zu einer erhöhten Expression der Zellzyklus-Inhibitoren p21 [Cip1] und p27 [Kip1] und einer verminderten Aktivität von cdk2, a cyclinabhängige Kinase, die für das Fortschreiten des Zellzyklus essentiell ist. Als Ergebnis wird die Proliferation von A-172-Zellen unter Induktion eines G1-Blocks gehemmt. Schließlich durchlaufen die mit Rolipram behandelten A-172-Zellen eine Differenzierung, die von einem apoptotischen Zelltod gefolgt wird. Bei narkotisierten, beatmeten OA-empfindlichen Meerschweinchen reduziert S-(+)-Rolipram die OA-induzierte Bronchokonstriktion mit ID50-Werten von ca. 0,25 mg/kg iv Histamin- und Leukotrien-D4-induzierte Bronchokonstriktion werden durch S-(+ )-Rolipram, das die Reaktion auf OA aufhebt. Höhere Dosen (3-10 mg/kg) reduzieren die Histamin-, jedoch nicht die durch Leukotrien D4 induzierte Bronchokonstriktion. Bei auf OA empfindlichen Meerschweinchen bei Bewusstsein reduziert eine intragastrische Vorbehandlung mit S-(+)-Rolipram dosisabhängig sowohl die OA-induzierte Abnahme der spezifischen Leitfähigkeit als auch den entsprechenden pulmonalen Eosinophilen-Influx, wie sowohl durch bronchoalveoläre Lavage als auch durch histologische Untersuchung beurteilt.
Produktgruppe : Stoffwechsel > PDE-Hemmer
