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Molekulargewicht:
473.4 Clofazimin ist ein Rhimophenazin-Farbstoff, der ursprünglich zur Behandlung von Tuberkulose entwickelt wurde, sowohl antimikrobiell als auch entzündungshemmend wirkt Erhöhung der zellulären Phospholipase A2.
Biologische Aktivität Clofazimin stimuliert den Sauerstoffverbrauch und die Superoxidbildung durch Neutrophile, Clofazimin bewirkt auch die Aktivierung der Phospholipase A2 in Neutrophilen, was zu einer erhöhten Freisetzung von Lysophosphatidylcholin und Arachidonsäure aus Neutrophilenmembranen führt. Clofazimin hemmt die mitogeninduzierte Stimulation der mononukleären Zellen des peripheren Blutes. Clofazimin stabilisiert die lysosomalen Membranen in Makrophagen und hemmt den Metabolismus von Mycobacterium leprae in peritonealen Makrophagen der Maus. Clofazimin (5 mg/ml) bewirkt eine dosisabhängige Steigerung der Aktivität der Phospholipase A2 in S. aureus, entsprechend einer erhöhten Freisetzung von 3H-radioaktiv markiertem Arachidonat und Lysophosphatidylethanolamin ([3H]LPE) aus bakteriellen Membranphospholipiden. Clofazimin hemmt 90 % von zwanzig M. tuberculosis-Stämmen mit MHK Clofazimin (20 mg/kg) verhindert die Sterblichkeit und bewirkt eine signifikante Verringerung der CFU-Zahl in Lunge und Milz von C57BL/6-Mäusen, die mit M. tuberculosis H37Rv infiziert sind. Liposomales Clofazimin (L-CLF) (50 mg/kg) reduziert dosisabhängig die KBE um 2 bis 3 log-Einheiten in Milz, Leber und Lunge von akut mit Mycobacterium tuberculosis Erdman infizierten Mäusen. Clofazimin (500 μg, 2-mal täglich) führt zu höchsten Clofazimin-Konzentrationen in Milz und Leber von Mäusen, während Clofazimin-Konzentrationen in der Lunge signifikant niedriger sind. Clofazimin (20 mg/kg) reduziert die Bakterienbelastung in Leber, Milz und Lunge von C57BL/6-Mäusen, die experimentell mit dem M. avium-Stamm TMC 724 infiziert wurden.
Produktgruppe : Stoffwechsel > Phospholipase-Inhibitor
