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Molekulargewicht:
346,4 Tenatoprazol ist ein Prodrug der Protonenpumpenhemmer (PPI)-Klasse, das den Protonentransport mit einer IC50 von 3,2 μM hemmt.
Biologische Aktivität Tenatoprazol markiert nur das Magen-H+ ,K+-ATPase alpha-Untereinheit wie für andere PPIs gefunden wurde, werden ca. 2,6 nmol/mg Tenatoprazol an die H+,K+-ATPase gebunden. Die beiden Enantiomere (R)- oder (S)-Tenatoprazol ergeben die gleiche Bindungsstöchiometrie mit 88 % Hemmung. Tenatoprazol markiert nur das Peptid, das fünfte und sechste Transmembransegmente enthält, diese enthalten zwei Cysteine, Cystein 813 im luminalen Vestibulum und Cystein 822 in der sechsten Transmembrandomäne. Tenatoprazol bietet eine langsame Aktivierung in vivo, die durch seine chemische Aktivierungsrate bei nüchternen Ratten vorhergesagt wird. Tenatoprazol hemmt bei nüchternen Ratten trotz Säuresekretion etwa 20–30 % der Enzymaktivität. (S)-Tenatoprazol-Natriumsalzhydrat bietet bei Hunden eine höhere Cmax von 183 ng/ml, eine Tmax von 1,3 Stunden und eine AUC von 822 ng*h/ml.
Produktgruppe : Transmembrantransporter > Protonenpumpenhemmer
