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Molekulargewicht:
394.47 PF 3716556 ist ein potenter und selektiver P-CAB (Kalium-kompetitiver Säureblocker) mit einem pIC50 von 6.026 und 7.095 zur Hemmung der Schweine-H+,K+-ATPase Aktivität im ionenleckenden bzw. ionendichten Assay hemmt die Magensäuresekretion, zeigt keine Aktivität bei der Na+,K+-ATPase, die zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit verwendet wird.
Biologische Aktivität PF-03716556 ist ein potentes und selektives Säurepumpen-Antagonist mit einem pIC50 von etwa 6,026 und 7,095 für die Hemmung der Schweine-H+,K+-ATPase-Aktivität in einem ionenleckenden bzw. ionendichten Assay. PF-03716556 wird zur Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit verwendet. PF-03716556 ist in vitro hochselektiv für H+, K+-ATPase, zeigt keine Aktivität bei Na+, K+-ATPase. PF-03716556 weist keine Speziesunterschiede zwischen den Enzymen vom Schwein, Hund und Mensch auf. PF-03716556 hat einen kompetitiven und reversiblen Wirkmechanismus. PF-03716556 hemmt die Magensäuresekretion in Ratten- und Hundemodellen. PF-03716556 bietet eine lang anhaltende und maximale Wirksamkeit innerhalb von 30 Minuten nach einer Einzeldosis mit Reaktionen, die für mindestens 5 Tage wiederholter Verabreichung ohne Anzeichen von Verträglichkeit aufrechterhalten werden.
Produktgruppe : Transmembrantransporter > Protonenpumpenhemmer
