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Molekulargewicht:
568,53 Azilsartan Medoxomil ist ein potenter Angiotensin-II-Typ 1 (AT1)-Rezeptor-Antagonist, hemmt das RAAS, mit einer IC50 von 2,6 nM, zeigt eine >10.000-fache Selektivität gegenüber AT2 .
Biologische Aktivität Azilsartanmedoxomil ist ein Prodrug, das während der Resorption nach oraler Verabreichung durch Esterhydrolyse im Darm und Plasma schnell in den aktiven Bestandteil Azilsartan (TAK-536) umgewandelt wird. Azilsartan blockiert selektiv die Bindung von Angiotensin II an die AT1-Rezeptoren (Angiotensin II Typ 1) in der glatten Gefäßmuskulatur und der Nebenniere, wodurch die Vasodilatation gefördert und die Wirkung von Aldosteron verringert wird. Azilsartan ist ein hochselektiver Antagonist des AT1-Rezeptors mit einer IC50 von 2,6 nM, der eine >10.000-fache Affinität für den AT1-Rezeptor im Vergleich zum AT2-Rezeptor aufweist und keine Affinität für andere Herzrezeptoren oder Ionenkanäle gezeigt hat. Die hemmende Wirkung von Azilsartan bleibt nach dem Auswaschen der freien Verbindung (IC50-Wert 7,4 nM) bestehen. Azilsartan hemmt auch die Akkumulation von Angiotensin II-induziertem Inositol-1-Phosphat (IP1) im zellbasierten Assay mit einem IC50-Wert von 9,2 nM, und dieser Effekt ist resistent gegen Auswaschen (IC50-Wert von 81,3 nM).
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > RAAS-Inhibitor
