.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
441,6 Perindopril Erbumin ist ein potenter ACE-Hemmer mit einer IC50 von 1,05 nM.
Biologische Aktivität Perindopril Erbumin zeigt eine höhere Bindungsaffinität für die Bradykinin-Bindungsstellen als die Angiotensin-I-Bindung Stellen des Angiotensin-Converting-Enzyms (ACE) mit einem Bradykinin/Angiotensin-I-Selektivitätsverhältnis von 1,44. Perindopril Erbumin hemmt die Angiotensin- und Aβ42-zu-Aβ40-konvertierende Aktivität von mutiertem ACE, das zwei aktive Domänen (F-ACE) mit IC50 von 0,03-0,1 µM bzw. 0,01-0,03 µM enthält. Perindopril Erbumin (~2 μM) zeigt keine signifikante Zytotoxizität gegenüber SCC-VII- und KB-Zellen, kann jedoch die Produktion von Angiotensin II und die Transkription von VEGF in KB-Zellen konzentrationsabhängig signifikant reduzieren. Die orale Verabreichung von Perindopril Erbumin in einer Menge von 2 mg/kg/Tag hat eine signifikante Hemmwirkung auf das SCC-VII-Tumorwachstum und reduziert die Blutgefäßbildung um die Tumore in vivo aufgrund der Unterdrückung der VEGF-induzierten Angiogenese. Die Verabreichung von Perindopril Erbumin in einer Dosis von 2 mg/kg/Tag zeigt eine starke Hemmwirkung auf das BNL-HCC-Tumorwachstum bei Ratten ähnlich der von 20 mg/kg/Tag und im Gegensatz zu den AT1-R-Antagonisten Candesartan oder Losartan, die bei der Eine Dosis von 20 mg/kg/Tag hat keine hemmende Wirkung. Die Verabreichung von Perindopril Erbumin in einer Dosis von 3 mg/kg/Tag hemmt die LPS-induzierte Apoptose in vivo signifikant um 6,4 % bei RAECs als die von Ramipril um 3,2 %. Die Verabreichung von Perindopril Erbumin (1 mg/kg/Tag) unterdrückt die ACE-Aktivität im Hippocampus signifikant und verhindert kognitive Beeinträchtigungen und Hirnschädigungen bei Ratten mit Alzheimer-Krankheit (AD).
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > RAAS-Inhibitor
