.cp_wz Tabelle {border-top: 1px solid #ccc;border-left:1px solid #ccc; } .cp_wz Tabelle td{border-right: 1px solid #ccc; Rahmen unten: 1px solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {Rand-rechts: 1px Solid #ccc;Rand-Bottom: 1px Solid #ccc; Padding: 5px 0px 0px 5px;}
Molekulargewicht:
462.01 Losartan ist ein Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonist, konkurriert mit der Bindung von Angiotensin II an AT1-Rezeptoren mit einer IC50 von 20 nM.
Biologische Aktivität Losartan (180 mg/d ) verursacht bei Affen mit ernährungsinduzierter Hypercholesterinämie einen signifikanten Anstieg von Plasma-Angiotensin II und Angiotensin-(1-7). Losartan (180 mg/d) reduziert bei Affen mit ernährungsinduzierter Hypercholesterinämie das Ausmaß des Fettstreifens in der Aorta, den Koronararterien und den Halsschlagadern um etwa 50 %. Losartan reduziert die Anfälligkeit von LDL gegenüber In-vitro-Oxidation, den Serumspiegel des Monozyten-Chemoattraktans Protein-1 und die zirkulierende Monozyten-CD11b-Expression bei Affen mit ernährungsinduzierter Hypercholesterinämie. Losartan (0,6 g/l im Trinkwasser) verhindert bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen die Fragmentierung elastischer Fasern und eine abgestumpfte TGF-β-Signalgebung in der Aortenmedia, was durch eine reduzierte Kernakkumulation von pSmad2 belegt wird. Losartan (0,6 g/l im Trinkwasser) zeigt eine Verringerung des distalen Luftraumkalibers bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen. Losartan (0,6 g/l im Trinkwasser) verbessert die Krankheitsmanifestationen in der Lunge, ein Ereignis, das nicht plausibel mit einer verbesserten Hämodynamik bei trächtigen Fbn1C1039G/+-Mäusen in Verbindung gebracht werden kann. Losartan (5 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikanten Abnahme der Entwicklung von atherosklerotischen Läsionen bei den Apo-E-defizienten Mäusen. Losartan (5 mg/kg/d) reduziert signifikant die Anfälligkeit des LDL der Mäuse gegenüber Lipidoxidation nach seiner Inkubation mit CuSO4 in den Apo-E-defizienten Mäusen. Die Verabreichung von Losartan (10 mg/kg) erhöht die Angiotensinspiegel im Blut um das Vier- bis Sechsfache, die BK-Spiegel im Blut bleiben bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert. Losartan (10 mg/kg) erhöht die Plasma-Renin-Spiegel um das 100-Fache, die Plasma-Angiotensinogen-Spiegel sinken auf 24 % der Kontrolle und die Plasma-Aldosteron-Spiegel sind bei männlichen Sprague-Dawley-Ratten unverändert.
Produktgruppe : Endokrinologie & Hormone > RAAS-Inhibitor
