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Molekulargewicht:
295,29 Entecavir, ein neues Desoxyguanin-Nukleosid-Analogon, ist ein selektiver Inhibitor der Replikation des Hepatitis-B-Virus (HBV).
Biologische Aktivität Entecavir-Triphosphat ist ein hoch potenter Inhibitor von Wildtyp-HBV-Pol und ist gegen 3TC-resistentes HBV-Pol 100- bis 300-fach wirksamer als Lamivudintriphosphat. Entecavir hemmt die Replikation von 3TC-resistentem HBV, es sind jedoch 20- bis 30-fach höhere Konzentrationen erforderlich. Entecavir führt zu einer beeindruckenden Reduktion der viralen DNA im Serum mit kovalent geschlossener zirkulärer DNA und der Negativität des viralen Kernantigens der Hepatitis B in Leberbiopsien. Entecavir hat eine starke Aktivität (EC50, 0,1 nM) gegen HIV in einem einzigartigen Einzelzyklus-Pseudovirus-Assay auf Einzelzellbasis (24) mit CD4+-Lymphozyten unter Verwendung eines grün fluoreszierenden Protein-Reporter-Fluoreszenz-aktivierten Zellsorter-Assays als Endpunkt. Entecavir führt bei Enten innerhalb von 80 Tagen zu einem 4-log Abfall der Serum-DHBV-DNA-Spiegel und einem langsameren 2- bis 3-log Abfall der Serum-DHBV-Oberflächenantigen (DHBsAg)-Spiegel innerhalb von 120 Tagen. Die Behandlung mit Entecavir reduziert die replikativen Zwischenprodukte der DHBV-DNA in der Leber um das 70-fache, während die Konzentration der stabilen, kovalent geschlossenen, zirkulären DNA in Matrizenform bei Enten nur um das 4-fache abnimmt. Die Behandlung mit Entecavir reduziert sowohl die Intensität der Antigenfärbung als auch den Prozentsatz antigenpositiver Hepatozyten in der Leber, aber die Intensität der Antigenfärbung in Gallengangszellen scheint bei Enten nicht beeinflusst zu werden.
Produktgruppe : Mikrobiologie > Reverse Transkriptase-Inhibitor
