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Molekulargewicht:
311,36 Thiazovivin ist ein neuartiger ROCK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 μM, der das Überleben von hESC nach Einzelzelldissoziation fördert Behandlung das Überleben humaner embryonaler Stammzellen (hESCs) nach enzymatischer Dissoziation um mehr als das 30-Fache signifikant erhöht, während die Pluripotenz mit der charakteristischen Koloniemorphologie, die Expression typischer Pluripotenzmarker wie alkalische Phosphatase (ALP) und der normale Karyotyp homogen erhalten bleiben. Dissoziierte hESCs, die mit Thiazovivin behandelt wurden, zeigen eine dramatisch erhöhte Adhäsion an Matrigel- oder Laminin-beschichteten Platten, jedoch nicht an Gelatine-beschichteten Platten innerhalb weniger Stunden. Die Thiazovivin-Behandlung erhöht die Zell-ECM-Adhäsions-vermittelte β1-Integrin-Aktivität, die mit Wachstumsfaktoren zusammenwirkt, um das Zellüberleben zu fördern. Zusätzlich zur Aktivierung von Integrin schützt Thiazovivin, aber nicht Tyrintegin (Ptn), hESCs vor dem Tod in Abwesenheit von ECM in Suspension durch E-Cadherin-vermittelte Zell-Zell-Interaktion. Die Behandlung mit Thiazovivin hemmt stark die Endozytose von E-Cadherin, stabilisiert folglich E-Cadherin auf der Zelloberfläche und führt zur Wiederherstellung der Zell-Zell-Interaktion, die für das Überleben von hESC unter ECM-freien Bedingungen unerlässlich ist. Thiazovivin, aber nicht Tyrintegin (Ptn) bei 2 μM hemmt die Rho-assoziierte Kinase (ROCK)-Aktivität und schützt hESCs auf einem ähnlichen Niveau wie der weit verbreitete selektive ROCK-Inhibitor Y-27632 bei 10 μM, was darauf hindeutet, dass die Rho-ROCK-Signalgebung die Zell-ECM . reguliert und Zell-Zell-Adhäsion. Thiazovivin bei 1 μM erhöht die Reprogrammierungseffizienz mononukleärer CB-Zellen zu induzierten pluripotenten Stammzellen (iPSCs) um mehr als das Zehnfache. Protokoll (nur als Referenz) Kinase-Assay: [1]
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In vitro ROCK assay
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Thiazovivin is dissolved in DMSO. CycLex Rho-kinase assay kit is used to detect ROCK activity using recombinant ROCK in the presence of increasing concentrations of Thiazovivin (~10 μM).
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Umrechnung verschiedener Modelltiere basierend auf BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA Draft Guidelines)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Um beispielsweise die Resveratrol-Dosis für eine Maus (22,4 mg/kg) auf eine Dosis basierend auf dem BSA für eine Ratte zu ändern, multiplizieren Sie 22,4 mg/kg mit dem Km-Faktor für eine Maus und dividieren Sie dann durch den Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt eine Ratten-Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Chemische Informationen
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Molecular Weight (MW)
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311.36
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Formula
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C15H13N5OS
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CAS No.
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1226056-71-8
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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15 mg/mL
(48.17 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-benzyl-2-(pyrimidin-4-ylamino)thiazole-4-carboxamide
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Molaritätsrechner Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner
Produktgruppe : Zellzyklus > ROCK-Inhibitor
