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Molekulargewicht:
516,6 BAF312 (Siponimod) ist ein S1P-Rezeptor-Modulator der nächsten Generation, selektiv für S1P1- und S1P5-Rezeptoren mit EC50 von 0,39 nM und 0,98 nM, weist eine >1000-fache Selektivität auf über S1P2-, S1P3- und S1P4-Rezeptoren. Phase 3.
Biologische Aktivität BAF312 (Siponimod) ist ein potenter und selektiver S1P-Rezeptor-Agonist mit einer EC50 von 0,39 nM und 0,98 nM für S1P1- und S1P5-Rezeptoren und weist eine >1000-fache Selektivität gegenüber S1P2-, S1P3- und S1P4-Rezeptoren auf. BAF312 (1 h bei 1 μM) fördert die prominente Internalisierung von S1P1-Rezeptoren um 91%. BAF312 unterdrückt effektiv Enzephalomyelitis (EAE) bei Ratten, indem es S1P1-Rezeptoren internalisiert, wodurch sie unempfindlich gegenüber dem Austrittssignal von Lymphknoten werden. BAF312 reduziert die klinischen Scores signifikant, wenn es prophylaktisch oder therapeutisch bei Mäusen mit 0,3 mg/kg dosiert wird.
Produktgruppe : GPCR & G-Protein > S1P-Rezeptor-Inhibitor
