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Triamteren 396-01-0

Produktbeschreibung

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Molekulargewicht:
253,26 Triamteren blockiert spannungsabhängig den epithelialen Na+-Kanal (ENaC) mit einer IC50 von 4,5 μM.
Biologische Aktivität Triamteren hemmt die epithelialen Natriumkanäle auf Hauptzellen in der späte distale gewundene Tubulus und der Sammeltubulus, die für 1-2% der gesamten Natriumreabsorption verantwortlich sind. Triamteren kann eine bescheidene Diurese erreichen, indem es den osmotischen Gradienten verringert, der für die Wasserresorption vom Lumen zum Interstitium erforderlich ist. Triamteren hat auch eine kaliumsparende Wirkung. Normalerweise wird der Prozess der Kaliumausscheidung durch den elektrochemischen Gradienten angetrieben, der durch die Natriumresorption erzeugt wird. Wenn Natrium resorbiert wird, hinterlässt es ein negatives Potenzial im Lumen, während es in der Hauptzelle ein positives Potenzial erzeugt. Dieses Potenzial fördert die Kaliumausscheidung über apikale Kaliumkanäle. Durch die Hemmung der Natriumresorption hemmt Triamteren auch die Kaliumausscheidung. Die 4'-Hydroxylierung von Triamteren beim Menschen scheint ausschließlich durch CYP1A2 vermittelt zu werden. Die Hemmung oder Induktion von CYP1A2 verändert den zeitlichen Verlauf sowohl von Triamteren als auch seines aktiven Phase-II-Metaboliten.

Produktgruppe : Transmembrantransporter > Natriumkanal-Inhibitor