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Produktbeschreibung


Molekülmasse:
281.36 PP1 ist ein potenter und selektiver Hemmer der Src für Lck/Fyn mit IC50 von 5 nM / 6 nM.

Biologische Aktivität

PP1 ist ein Nano-Molar-Inhibitor der Lck und FynT, hemmt Anti-CD3-induzierte Protein-Tyrosin-Kinase-Aktivität in T-Zellen (IC50, 0,5 μM), demonstriert Selektivität für Lck und FynT ZAP-70 und bevorzugt hemmt T-Zell-Rezeptor-abhängige Anti-CD3-induzierte T-Zell-Proliferationen (IC50, 0. 5 μM) über T-Zell-Rezeptor-abhängige Phorbol 12-Isopropylmyristat 13-Acetat/Interleu-Kin-2 (IL-2)-induzierte T-Zellproliferation. PP1 (1 μM) hemmt selektiv die Induktion von IL-2 gen, aber nicht den Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierende Faktor oder IL-2-Rezeptor-Gene. PP1 hemmt auch Src (IC50, 170 nM) und Hck (IC50, 20 nM).

PP1 ist 50-100-fache weniger aktiven in der Hemmung der A-431 epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptor Autophosphorylation (IC50, 0,25 μM). [1] PP1 hemmt auch Kit und Bcr-Abl Tyrosin-Kinasen mit IC50 ∼75 nM und 1 μM, beziehungsweise. PP1 komplett hebt die Proliferation von M07e Zellen als Reaktion auf SCF mit IC50 von 0,5 – 1 μM. PP1 (1 μM) SCF-induzierte c-Kit-Autophosphorylation in intakten Zellen hemmt und blockiert die Aktivierung von Mitogen-aktivierte Proteinkinase und Akt.

PP1 hemmt die Aktivität der mutant konstitutiv aktiven Formen des c-Kit (D814V und D814Y) gefunden in Mastzell-Erkrankungen und Trigger Apoptosis in der Ratte basophile Leukämie Zelle Linie RBL - 2H 3, die mutierten c-Kit ausdrückt. PP1 reduziert die konstitutive Aktivierung des Signal-Wandler und Aktivatoren der Transkription 5 und Mitogen-aktivierte Protein-Kinase und Triggeres Apoptosis in den FDCP1 Zellen auszudrücken Bcr-Abl. [2]

Protokoll (nur für Referenzzwecke)

Kinaseprobe: [1]

Immune complex enzyme assays The acid-treated enolase is diluted 1:20 with 1&times PBS before aliquoting 100 mL/well into a Nunc 96-well high protein binding assay plate. Assay wells are then aspirated; blocked with 0.5% bovine serum, 1&times PBS for 1 h at 37 ℃;and then washed five times with 300 mL of 1&times PBS/well. The source of Lck is either LSTRA cells or Lck expressed in HeLa cells using a vaccinia expression system. FynT is expressed in HeLa cells using the vaccinia system. Cells (12.5&times 106/mL) are lysed in lysis buffer (20 mM Tris, pH 8.0, 150 mM NaCl, 0.5% Nonidet P-40, and 23 trypsin inhibitory units/mL aprotinin), and the lysates are clarified by centrifugation at 14,000 cpm for 15 min at 4 ℃ in an Eppendorf tube. The clarified lysates are then incubated with the appropriate anti-kinase antibody at 10 μg/mL for 2 h at 4 ℃. Protein A-Sepharose beads are added to the antibody/lysate mixture at 250 μL/mL and allowed to incubate for 30 min at 4 ℃. The beads are then washed twice in 1 mL of lysis buffer and twice in 1 mL of kinase buffer (25 mM HEPES, 3 mM MnCl2, 5mM MgCl2, and 100 μM sodium orthovanadate) and resuspended to 50% (w/v) in kinase buffer. Twenty-five microliters of the bead suspension is added to each well of the enolase-coated 96-well high protein binding plate together with an appropriate concentration of compound and [γ-32P]ATP (25 μL/well of a 200 μCi/mL solution in kinase buffer). After incubation for 20 min at 20 ℃, 60 μLl of boiling 2&times solubilization buffer containing 10 mM ATP is added to the assay wells to terminate the reactions. Thirty microliters of the samples is removed from the wells, boiled for 5 min, and run on a 7.5% SDS-polyacrylamide gel. The gels are subsequently dried and exposed to Kodak X-AR film. For quantitation, films are scanned using a Molecular Dynamics laser scanner, and the optical density of the major substrate band, enolase p46, is determined. In companion experiments for measuring the activity of compounds against Lck, the assay plate is washed with two wash cycles on a Skatron harvester using 50 mM EDTA, 1 mM ATP. Scintillation fluid (100 μL) is then added to the wells, and 32P incorporation is measured using a micro-β-counter.

Umwandlung von anderes Modell-Tiere, die auf der Grundlage von BSA (Wert basierend auf Daten aus FDA-Leitlinienentwurf)

Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km

Beispielsweise um die Dosis von Resveratrol verwendet für eine Maus (22,4 mg/kg) in einer Dosis, die basierend auf der BSA für eine Ratte zu ändern, Multiplizieren von 22,4 mg/kg mit der Km-Faktor für eine Maus, und teilen Sie dann durch die Km-Faktor für eine Ratte. Diese Berechnung ergibt sich eine Ratte Äquivalentdosis für Resveratrol von 11,2 mg/kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)

Chemische Informationen

Molecular Weight (MW) 281.36
Formula

C16H19N5

CAS No. 172889-26-8
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms AGL 1872,EI 275
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 4 mg/mL (14.21 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol <1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 1-(1,1-dimethylethyl)-3-(4-methylphenyl)-
Molarität Calculator Verdünnung Calculator Molekulargewicht Taschenrechner

Produktgruppe : Angiogenese > SRC-Inhibitor

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