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Molekulargewicht:
331.36 BIBR 1532 ist ein potenter, selektiver, nicht-kompetitiver Telomerase-Inhibitor mit einer IC50 von 100 nM.
Biologische Aktivität BIBR 1532 zeigt eine nicht-kompetitive Hemmwirkung auf Telomerase Aktivität. In der Leukämiezelllinie JVM13 zeigt BIBR 1532 eine antiproliferative Wirkung in einem dosisabhängigen Bereich mit einer IC50 von 52 μM, und ähnliche Ergebnisse werden auch bei anderen Leukämiezelllinien einschließlich Nalm-1, HL-60 und Jurkat beobachtet. Darüber hinaus führt BIBR 1532 zu einer direkten antiproliferativen Wirkung bei akuter myeloischer Leukämie (AML) mit einer IC50 von 56 μM, ohne die proliferative Kapazität normaler hämatopoetischer Vorläuferzellen zu beeinträchtigen. BIBR 1532 (2,5 μM) reduziert die Fähigkeit zur Koloniebildung und induziert eine Verkürzung der Telomerlänge sowie eine chemotherapeutische Sensibilisierung durch Hemmung der Telomeraseaktivität in MCF-7/WT- und Melphalan-resistenten MCF-7/MlnR-Zelllinien. Bei der prolymphozytären T-Zell-Leukämie (T-PLL) zeigt BIBR 1532 dosisabhängig selektive zytotoxische Wirkungen und mit BIBR 1532 behandelte Zellen zeigen auch eine Kernkondensation und Bildung von apoptotischen Körpern, die morphologisch mit der Apoptose kompatibel sind. Eine kürzlich durchgeführte Studie zeigt, dass die Kombinationsbehandlung von BIBR 1532 und Chemotherapeutika Carboplatin zu einer möglichen Synergie zur Eliminierung von Eierstockkrebs-Sphäroid-bildenden Zellen in ES2-, SKOV3- und TOV112D-Zelllinien führt.
Produktgruppe : DNA-Schäden > Telomerase-Inhibitor
